SAQUINAVIR LÀ GÌ , CÔNG DỤNG, CÁCH PHỐI HỢP , TƯƠNG TÁC, CHÚ Ý SỬ DỤNG


Thuốc kháng protease, dùng trong điều trị bệnh AIDS

CÁC THUỐC TRONG NHÓM

Saquinavir mesylat nang 200 mg
Invirase nang 200 mg
CHÚ Ý KHI CHỈ ĐỊNH THUỐC
Vì là thuốc mới, các chống chỉ định của thuốc này còn cần được khẳng định tiếp.
TƯƠNG TÁC THUỐC

Phối hợp nguy hiểm: mức độ 4

Alcaloid nấm cựa gà
Phân tích: Khi dùng cùng với saquinavir hoặc một số kháng protease khác, độc tính của các alcaloid nấm cựa gà có nguy cơ tăng cao (co mạch ngoại biên, thiếu máu cục bộ đầu chi). Lý do là các kháng protease ức chế chuyển hoá của các alcaloid nấm cựa gà ở gan, thông qua CYP3A4.
Xử lý: Chống chỉ định dùng đồng thời các kháng protease với các alcaloid nấm cựa gà.
Cisaprid; thuốc kháng histamin H1 không an thần
Phân tích: Saquinavir, do hiện tượng cạnh tranh ở khâu cytochrom P450, làm các thuốc này giảm chuyển hoá, hậu quả là tăng nồng độ trong huyết tương và tăng độc tính (kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh). Tương tác dược động học về chuyển hoá thuốc.
Xử lý: Nên tìm một liệu pháp khác thay thế, khi phải dùng đồng thời với saquinavir. Nếu không có cách thay thế nào khác, phải theo dõi kỹ người bệnh về hiện tượng độc với tim (theo dõi điện tâm đồ thường xuyên).
Barbituric; phenytoin; rifabutin; rifampicin

Phân tích: Các chất cảm ứng enzym làm tăng chuyển hoá saquinavir, kéo theo hậu quả là làm giảm nồng độ dạng hoạt động của saquinavir trong huyết tương và làm giảm hiệu quả điều trị.
Xử lý: Nên tìm cách điều trị khác, khi phải dùng đồng thời saquinavir. Nếu không có cách thay thế khác, phải tăng liều saquinavir để không làm giảm hoạt tính kháng virus.
Indinavir
Phân tích: Indinavir, do hiện tượng cạnh tranh ở khâu cytochrom P450, làm giảm chuyển hoá các thuốc nào mà bị isoenzym 3A4 của cytochrom P450 chuyển hoá mạnh. Kết quả là tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương, do đó tăng độc tính. Có nguy cơ độc với gan và máu (thiếu máu tan máu, bệnh bạch cầu tủy cấp). Tương tác dược động học về chuyển hoá thuốc.
Xử lý: Theo dõi huyết học đều đặn (huyết đồ). Theo dõi chức năng gan (định lượng đều đặn enzym gan). Giảm liều saquinavir, khi cần.
Ritonavir
Phân tích: Ritonavir có ái lực mạnh với isoenzym 3A4 của cytochrom P450, nên có nguy cơ cạnh tranh mạnh giữa ritonavir với các thuốc bị isoenzym này chuyển hoá. Sự cạnh tranh này làm giảm chuyển hoá của chúng, và có nguy cơ làm tăng nồng độ của chúng trong huyết tương một cách đáng kể. Nguy cơ tăng độc tính với gan và với máu (thiếu máu tan máu, bệnh bạch cầu tủy cấp). Tương tác dược động học về chuyển hoá thuốc.
Xử lý: Theo dõi đều đặn về máu (huyết đồ). Theo dõi chức năng gan (định lượng thường xuyên các enzym gan). Giảm liều saquinavir khi cần.
Sildenafil
Phân tích: Khi dùng cùng với saquinavir hay một số kháng protease khác như ritonavir, amprenavir, nồng độ sildenafil trong huyết tương có thể tăng đáng kể, gây ra hạ huyết áp nghiêm trọng, có thể dẫn tới tử vong. Cơ chế là các kháng protease ức chế sự chuyển hoá của sildenafil thông qua CYP3A4.
Xử lý: Với người bệnh dùng saquinavir hay các kháng protease khác, việc sử dụng sildenafil phải rất thận trọng, với liều ban đầu thấp, không quá 25mg trong 48 giờ.

Tương tác cần thận trọng: mức độ 2

Interleukin
Phân tích: Interleulin dùng cùng saquinavir hay các kháng protease, làm tăng nồng độ các kháng protease trong huyết tương, gây tăng độc tính. Cơ chế là interleukin ức chế sự chuyển hoá các kháng protease, thông qua CYP3A4.
Xử lý: Phải hiệu chỉnh liều các kháng protease khi bắt đầu dùng và khi ngừng interleukin.
Nevirapin

Phân tích: Dùng đồng thời, nevirapin làm giảm nồng độ các kháng protease trong huyết tương, nên làm giảm tác dụng điều trị, do có thể làm tăng sự chuyển hoá các thuốc này ở gan, thông qua CYP3A4.
Xử lý: Theo dõi chặt chẽ nồng độ các kháng protease trong huyết tương khi bắt đầu dùng và khi ngừng nevirapin. Hiệu chỉnh liều các kháng protease khi cần.
Thuốc chống nấm dẫn xuất imidazol
Phân tích: Ketoconazol ức chế chuyển hoá saquinavir ở gan, nên làm tăng nồng độ saquinavir trong huyết tương (tăng 1,5 lần) và tăng độc tính của thuốc này.
Xử lý: Nếu liều lượng không vượt quá 200 mg/ ngày đối với ketoconazol và 1,8g/ ngày đối với saquinavir, không cần thay đổi liều lượng saquinavir. Trường hợp trái lại, phải giảm liều lượng saquinavir.

Tương tác cần theo dõi: mức độ 1

Benzodiazepin
Phân tích: Do cạnh tranh ở khâu cytochrom P450, saquinavir có thể làm giảm chuyển hoá benzodiazepin, nên làm tăng nồng độ trong huyết tương và tăng độc tính của các thuốc đó (đã được mô tả với triazolam và midazolam).
Xử lý: Theo dõi người bệnh chặt chẽ về các tác dụng độc.
Quinidin hoặc dẫn chất; dihydropyridin; diltiazem; verapamil
Phân tích: Do cạnh tranh ở khâu cytochrom P450, saquinavir có thể làm giảm chuyển hoá các thuốc này, nên làm tăng nồng độ trong huyết tương và tăng độc tính của các thuốc đó.
Xử lý: Theo dõi người bệnh chặt chẽ về các tác dụng độc.

EBOOK TƯƠNG TÁC THUỐC - BỘ Y TẾ

HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG SÁCH ĐỂ SỬ DỤNG CHO TỐT
KHÁI NIỆM VỀ TƯƠNG TÁC THUỐC
ACAMPROSAT
ACETORPHAN
ACICLOVIR
ACID ASCORBIC
ACID CHENODESOXYCHOLIC HOẶC DẪN CHẤT
ACID CROMOGLYCIC HOẶC THUỐC TƯƠNG TỰ
ACID FOLIC HOẶC DẪN CHẤT
ACID FUSIDIC
ACID HOÁ NƯỚC TIỂU ( CÁC CHẤT)
ACTINOMYCIN D
ALOPURIOL HOẶC DẪN CHẤT
ALPROSTADIL
AMANTADIN HOẶC THUỐC TƯƠNG TỰ
AMINEPTIN
AMINOGLYCOSID (NHÓM KHÁNG SINH)
AMIOGLYCOSID ĐƯỜNG UỐNG
AMIODARON
AMPHETAMIN HOẶC DẪN CHẤT
AMPHOTERICIN B
ANTIMON (Hợp chất)
APOMORPHIN
ASPARAGINASE
AZATHIOPRIN
BEPRIDIL
BETAHISTIN HOẶC THUỐC TƯƠNG TỰ
BIGUANID
BIPHOSPHONAT
BRETYLIUM
BROMOCRIPTIN HOẶC THUỐC TƯƠNG TỰ
BUSPIRON
BUTYROPHENON (dẫn chất)
CÁC THUỐC LOẠI CURA
CAFEIN
CALCI (muối)
CALCITONIN
CARBAMAT HOẶC THUỐC TƯƠNG TỰ
CARBAMAZEPIN
CARMUSTIN
BENZOYL PEROXYD
BENZYL BENZOAT
BENZOFURAN (dẫn chất)
BENZODIAZEPIN (dẫn chất)
BENZIMIDAZOL (dẫn chất)
BENZAMID (dẫn chất)
BARBITURIC (dẫn chất)
BACLOFEN
CEPHALOSPORIN CÓ NHÂN THIOMETHYLTETRAZOL
CEPHALOSPORIN HOẶC THUỐC TƯƠNG TỰ
CHOLESTYRAMIN
CHOLINERGIC
CICLOSPORIN
CIMETIDIN
CISAPRID
CISPLATIN HOẶC DẪN CHẤT
CITALOPRAM
CLONIDIN HOẶC THUỐC TƯƠNG TỰ
CLORHEXIDIN
CLOZAPIN
COLCHICIN HOẶC DẪN CHẤT
CORTICOID - KHOÁNG
CAROTENOID
CYCLOPHOSPHAMID HOẶC THUỐC TƯƠNG TỰ
CYCLOSERIN
DANAZOL
DANTROLEN
DAPSON
DEFEROXAMIN
DESMOPRESSIN
DEXTRAN
DEXTROPROPOXYPHEN
DIACERHEIN
DIAZOXID
DIDANOSIN
DIHYDROPYRIDIN (dẫn chất)
DILTIAZEM
DIPYRIDAMOL
DISOPYRAMID
DISULFIRAM
DOXAPRAM
DOXORUBICIN HOẶC DẪN CHẤT
Độc tố CLOSTRIDIUM BOTULINUM
DỤNG CỤ TRÁNH THAI
ERGOTAMIN HOẶC DẪN CHẤT
ESTROGEN HOẶC THUỐC NGỪA THAI ESTROPROGESTOGEN
ETHAMBUTOL
ETHOSUXIMID
ETRETINAT (dẫn chất)
EUCALYPTOL
FENOVERIN
FIBRAT
FINASTERID
FLAVOXAT
FLECAINID HOẶC THUỐC TƯƠNG TỰ
FLOCTAFENIN
FLUCYTOSIN
FLUMAZENIL
FLUOR (Dẫn chất)
FLUORO-5-URACIL
FLUOXETIN
FLUVOXAMIN
FOSCARNET
FOSFOMYCIN
FUROSEMID HOẶC THUỐC TƯƠNG TỰ
FUSAFUNGIN
GANCICLOVIR
GLUCAGON
GLUCOCORTICOID
GLUTETHIMID HOẶC THUỐC TƯƠNG TỰ
GLYCOSID TRỢ TIM
GONADOTROPHIN NHAU THAI
GONADOTROPHIN CÓ HOẠT TÍNH FSH
GRISEOFULVIN
GUANETHIDIN
HALOFANTRIN
HEPARIN HOẶC CÁC DẠNG PHÂN TỬ THẤP
HEPARIN TỔNG HỢP
HEPTAMINOL
HISTAMIN HOẶC DẪN CHẤT
HORMON CHỐNG LỢI TIỂU HOẶC DẪN CHẤT
HORMON TĂNG TRƯỞNG HOẶC DẪN CHẤT
HORMON TUYẾN GIÁP
HUYẾT THANH KHÁC LOẠI ĐẶC HIỆU
HYDROXYQUINOLEIN (Dẫn chất)
IDOXURIDIN HOẶC THUỐC TƯƠNG TỰ
IDROCILAMID
IMMUNOGLOBULIN KHÁNG TẾ BÀO LYMPHO
IMMUNOGLOBULIN NGƯỜI
INDINAVIR
INDOMETACIN HOẶC DẪN CHẤT
INSULIN
INTERFERON ALPHA TÁI TỔ HỢP
INTERLEUKIN 2 TÁI TỔ HỢP
ISONIAZID HOẶC THUỐC TƯƠNG TỰ
KALI (muối)
KHÁNG SINH POLYPEPTID
LAMIVUDIN
LANSOPRAZOL
LEVODOPA
LIDOCAIN HOẶC THUỐC TƯƠNG TỰ
LINCOSAMID
LIPID (nhũ dịch tiêm truyền)
LITHI (muối)
LOPERAMID
LỢI TIỂU GIỮ KALI
LỢI TIỂU THẢI KALI
LỢI TIỂU THẨM THẤU
LƯU HUỲNH
MACROLID
MAGNESI (muối)
MEDIFOXAMIN
MELPHALAN
MERCAPTOPURIN
METHADON
METHENAMIN
METHOTREXAT
METHYLDOPA
METHYSERGID
MEXILETIN
MIANSERIN
MIFEPRISTON
MODAFINIL
MOLSIDOMIN
MUROMONAB CD3
NAFTIDROFURYL
NATRI VALPROAT HOẶC DẪN CHẤT
NELFINAVIR
NHỰA TRAO ĐỔI CATION
NICORANDIL
NICOTIN
NILUTAMID
NIRIDAZOL
NITROFURAN
NITROIMIDAZOL HOẶC DẪN CHẤT
NITROXOLIN
OCTREOTÍD HOẶC THUỐC TƯƠNG TỰ
OMEPRAZOL
OXAFLOZAN
OXITRIPTAN
OXYTOCIN
PAPAVERIN HOẶC DẪN CHẤT
PARACETAMOL
PAROXETIN
PENICILAMIN HOẶC THUỐC TƯƠNG TỰ
PENICILIN
PENTAGASTRIN
PENTAMIDIN
PENTOSTATIN
PENTOXYFYLIN
PHENAZON
PHENICOL
PHENOTHIAZIN
PHENYTOIN
PHOSPHO HOẶC PHOSPHAT
PINAVERIUM BROMID
PIPERAZIN
PIRIBEDIL
PRALIDOXIM
PRAZIQUANTEL
PRIMIDON
PROBENECID
PROCARBAZIN
PROGABID
PROGESTOGEN HOẶC DẪN CHẤT
PROPAFENON
PROSTAGLANDIN CHỐNG LOÉT
PROSTAGLANDIN TRONG PHỤ KHOA
PROTAMIN
PYRANTEL HOẶC DẪN CHẤT
PYRAZINAMID
PYRAZOL HOẶC DẪN CHẤT
PYRETHRIN HOẶC DẪN CHẤT
PYRIDOXIN
PYRIMETHAMIN
QUINIDIN HOẶC DẪN CHẤT
QUININ HOẶC THUỐC TƯƠNG TỰ
QUINOLON
RANITIDIN
RIFABUTIN
RIFAMPICIN
RITONAVIR
RƯỢU
SALICYLAT (dẫn chất)
SAQUINAVIR
SERMORELIN
SOTALOL
SPARFLOXACIN
SULFAMID CHỐNG TIỂU ĐƯỜNG
SUCRALFAT
SUCCINIMID
STEROID GÂY ĐỒNG HOÁ, ALKYL HOÁ Ở C17
SULFAMID KHÁNG KHUẨN
SULFASALAZIN
SUMATRIPTAN
SYNERGISTIN
TACRIN
TACROLIMUS
TAMOXIFEN
TEICOPLANIN
TERBINAFIN
TETRACOSACTID
TETRACYCLIN
THEOPHYLIN HOẶC DẪN CHẤT
THIOTEPA
THUỐC AN THẦN KINH CÁC LOẠI
THUỐC BẢO VỆ CHỐNG ÁNH SÁNG
THUỐC CẢM ỨNG GÂY RỤNG TRỨNG LOẠI CLOMIFEN
Thuốc cầm máu
Thuốc chẹn alpha
Thuốc chẹn Alpha - Beta
Thuốc chẹn beta
Thuốc chống đau thắt ngực nitrat
Thuốc uống chống đông máu kháng vitamin K
Thuốc chống hen
Thuốc chống ho không opi
Thuốc chống nấm dẫn xuất imidazol
Thuốc chống nấm khác
Thuốc chống sốt rét
Thuốc chống suy nhược kích thích tâm thần
Thuốc chống tăng huyết áp loại liệt hạch
Thuốc ức chế tiêu fibrin
Thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc thuốc tương tự
Thuốc chống ung thư các loại
Thuốc chống vẩy nến dùng tại chỗ
Thuốc chống viêm không steroid
Thuốc chủ vận của morphin
Thuốc vừa chủ vận vừa đối kháng với morphin
Thuốc cường giao cảm alpha và beta
Thuốc cường thần kinh giao cảm beta
Các thuốc trong nhóm
Thuốc diện hoạt tổng hợp tác dụng ở phổi
Thuốc đối kháng morphin
Thuốc đối kháng thụ thể HT3
Thuốc đối quang có baryt
Thuốc đối quang có iod
Thuốc gây mẫn cảm ánh sáng
Thuốc gây xơ cứng tĩnh mạch
Thuốc giãn mạch chống tăng huyết áp
Thuốc hạ lipid máu các loại
Thuốc kháng acid uống, thuốc bao niêm mạc và hấp phụ
Thuốc kháng cholinergic
Thuốc kháng giáp tổng hợp
Thuốc kháng histamin kháng H1 có tác dụng an thần gây buồn ngủ
Thuốc kháng histamin kháng H1 không an thần
Thuốc kiềm hoá nước tiểu
Thuốc làm tan huyết khối
Thuốc làm thay đổi chất nhầy phế quản
THUỐC GÂY MÊ BARBITURIC
THUỐC GÂY MÊ VÀ TIỀN MÊ
THUỐC GÂY MÊ BAY HƠI CHỨA HALOGEN
THUỐC NHUẬN TRÀNG KÍCH THÍCH
THUỐC NHUẬN TRÀNG LÀM MỀM
THUỐC NHUẬN TRÀNG LÀM TRƠN
THUỐC NHUẬN TRÀNG NHẦY VÀ THẨM THẤU
THUỐC NGỪA THAI DIỆT TINH TRÙNG
THUỐC SÁT KHUẨN DẪN CHẤT AMONI BẬC BỐN
THUỐC SÁT KHUẨN CÓ IOD
THUỐC SÁT KHUẨN MUỐI KIM LOẠI
THUỐC SÁT KHUẨN CÓ THUỶ NGÂN
THUỐC SÁT KHUẨN KHÁC
THUỐC SẮT DÙNG TRONG ĐIỀU TRỊ
THUỐC TĂNG ÔXY NÃO
THUỐC TIÊU LỚP SỪNG
CÁC THUỐC TRỢ ĐẺ, DẪN CHẤT CỦA NẤM CỰA GÀ
THUỐC TRỢ HÔ HẤP
THUỐC TRỢ TIM BUPYRIDINIC
THUỐC TRỪ SÂU CLOR HỮU CƠ
THUỐC ỨC CHẾ ENZYM CHUYỂN DẠNG ANGIOTENSIN
THUỐC ỨC CHẾ HMG-COA REDUCTASE (CÁC STATIN)
THUỐC ỨC CHẾ MAO typ A
THUỐC ỨC CHẾ MAO typ b
THUỐC ỨC CHẾ MAO KHÔNG CHỌN LỌC
THUỐC ỨC CHẾ HỆ THẦN KINH TRUNG ƯƠNG – CÁC LOẠI
TICLOPIDIN
TRH (hormon giải phóng hormon kích thích tuyến giáp, THYROTROPHINE RELEASING HORMONE)
TRIMEBUTIN
TRIMETHOPRIM
VACCIN SỐNG GIẢM ĐỘC LỰC
VANCOMYCIN
Liệu pháp vàng chống thấp khớp
VERAPAMIL
VIDARABIN
VIGABATRIN
VILOXAZIN
VINCAMIN
Vincristin hoặc thuốc tương tự
VITAMIN A
VITAMIN B12
VITAMIN NHÓM B
VITAMIN NHÓM D
Yếu tố tăng trưởng bạch cầu hạt
Yếu tố tăng trưởng hồng cầu
ZALCITABIN
ZIDOVUDIN