Grasarta là thuốc gì? Tác dụng & Liều dùng, giá bán, thành phần

Tên Thuốc Grasarta
Giá kê khai 1089
Hoạt Chất - Nồng độ/ hàm lượng
  • Losartan kaki

      -  

    25mg
Dạng Bào Chế

Viên nén bao phim

Hạn sử dụng

36 tháng

Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên

Phân Loại

Thuốc kê đơn

Số Đăng Ký
Tiêu Chuẩn

NSX

Công ty Đăng ký

Gracure Pharmaceuticals Ltd.

E-1105 RIICO Industrial Area, Phase III, Bhiwadi, Alwar. (Rajasthan.) Ấn Độ
Công ty Sản Xuất

Gracure Pharmaceuticals Ltd.

E-1105 RIICO Industrial Area, Phase III, Bhiwadi, Alwar. (Rajasthan.) Ấn Độ
Ngày kê khai 10/12/2018
Đơn vị kê khai Công ty cổ phần dược TW3
Quy cách đóng gói Hộp 30 viên

GRACURE PHARMACEUTICALS LTD.

E- 1105, Industrial area, Phase-Ill, Bhiwadi, Distt. AlwarfRaj.) INDIA

Rx thuốc bán theo đơn

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Nếu muốn thông tin thêm xin hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ
Để xa tầm với trẻ em

Viên nén Grasarta 

LOSARTAN KALI 25 mg

[MÔ TẢ]

Losartan kali là chất đối kháng thụ thể (type AT1) angiotensin II. về mặt hóa học, losartan là muối mono kali của 2-butyl-4-chloro-1-[p-(o-1H-tetrazol-5-ylphenyl)benzyl] imidazole-5-methanol. Losartan kali có dạng bột tinh thể từ trắng đến gần như trắng. Nó tan tự do trong nước, tan được trong cồn, tan nhẹ trong các dung môi hữu cơ thông thường như acetonitrile methyl ethyl ketone.

[THÀNH PHẦN]

Mỗi viên chứa:

Hoạt chất: Losartan kali....25 mg

Tá dược: Cellulose vi tinh thể (PH 102), lactose, talc, magnesi stearat, croscarmellose natri, colloidal silica khan, hypromellose, titan dioxid, macrogol (6000), phẩm màu oxid sắt.

[DƯỢC LỰC HỌC]

Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có nhiều trong mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Các nghiên cứu in vitro cho thấy losartan là chất ức chế cạnh tranh thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần losartan, tính theo trọng lượng, và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính không ức chế men chuyển ACE, cũng không gắn kết hoặc chẹn các thụ thể hóc môn khác hoặc các kênh ion được biết là quan trọng trong việc điều chỉnh tim mạch

[DƯỢC ĐỘNG HỌC]

Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450. Khả dụng sinh học của losartan khoảng 33%. xấp xỉ 14% liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II. Thời gian bán thải của losartan khoảng 2 giờ và của các chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 6-9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt được trong vòng 1 giờ và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3-4 giờ.

Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua được hàng rào máu não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 lít và của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 12 lít. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan là khoảng 60 ml/phút và của chất chuyển hóa có hoạt tính là 50 ml/phút, độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với khoảng 75 ml/phút và 25 ml/phút. Sau khi uống losartan ghi dấu 14C, thu lại khoảng 35% độ phóng xạ trong nước tiểu và khoảng 60% trong phân.

Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUG) của losartan và của các chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn tương ứng gấp 5 lần và 2 lần so với người bệnh có gan bình thường.

[CHỈ ĐỊNH VÀ CÁCH DÙNG]

Chỉ định

Losartan được chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Tăng huyết áp
  • Giảm nguy cơ đột quỵ ở các bệnh nhân tăng huyết áp kèm theo phì đại tâm thất trái
  • Bệnh thận ở các bệnh nhân đái tháo đường và tăng huyết áp.

Liều dùng

Tăng huyết áp

Liều dùng phải tùy thuộc từng bệnh nhân. Một liều 25 mg có thể dùng cho bệnh nhân có thề giảm thể tích nội mạch (như bệnh nhân đã điều trị với thuốc lợi tiểu) và bệnh nhân có tiền sử suy gan. Losartan có thể được chỉ định điều trị mỗi ngày một hay 2 lần với tổng liều từ 25 mg đến 100 mg.

Tăng huyết áp ở trẻ em từ 6 tuổi trở lên

Liều khởi đầu thường được đề nghị là 0,7 mg/kg một lần mỗi ngày (tổng liều tối đa là 50 mg). Liều phài được điều chỉnh theo đáp ứng của huyết áp. Không được chỉ định liều trên 1,4 mg/kg (hay vượt quá 100 mg) mỗi ngày cho trẻ em. Losartan không được đề nghị sử dụng cho bệnh nhân dưới 6 tuổi hay trẻ em có tốc độ lọc cầu thận nhỏ hơn 30 ml/phút/1,73 m2.

Bệnh nhân tăng huyết áp kèm theo phì đại tâm thất trái

Liều khởi đầu thông thường là 50 mg mỗi ngày một lần. Dùng kèm với 12,5 mg hydrochlorothiazide và/hoặc tăng liều losartan lên 100 mg mỗi ngày một lần tiếp theo với việc tăng hydrochlorothiazide lên 25 mg một lần mỗi ngày tùy theo sự đáp ứng của huyết áp.

Bệnh thận ở các bệnh nhân đái tháo đường và tăng huyết áp 

Liều khởi đầu thông thường là 50 mg mỗi ngày một lần. Liều được tăng lên 100 mg mỗi ngày một lần tùy theo sự đáp ứng của huyết áp.

[CHỐNG CHl ĐỊNH]

Mẫn cảm với losartan hay bất cứ thành phần nào của thuốc

[NHỮNG CHÚ Ý ĐẶC BIỆT]

Quá mẫn

Các phản ứng phản vệ, phù mạch, bao gồm sưng thanh quản và thanh môn gây tắc đường hô hấp và/hoặc sưng mặt, môi, hầu họng, lưỡi, hiếm khi được báo cáo ở các bệnh nhân sử dụng losartan. cần ngưng sử dụng thuốc và tiến hành các biện pháp thích hợp ngay khi có những triệu chứng này xảy ra.

Hạ huyết áp và mất cân bằng điện giải

Bệnh nhân giảm thể tích nội mạch (như điều trị liều cao với thuốc lợi tiểu), triệu chứng giảm huyết áp có thể xảy ra. Các tình trạng này cần phải được chữa trị trước khi sử dụng thuốc này hoặc phải dùng liều khởi đầu thấp hơn.

ở các bệnh nhân nhi hẹp thể tích nội mạch, cần phải chữa trị trước khi sử dụng thuốc này

Mất cân bằng điện giải thường gặp ở những bệnh nhân suy thận có kèm theo hoặc không kèm theo tiểu đường, cần phải lưu ý. Trong thử nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân tiểu đường Typ 2 kèm theo bệnh thận, tỉ lệ tăng kali huyết cao hơn ở nhóm bệnh nhân sử dụng thuốc này so với nhóm dùng giả dược.

Suy giảm chức năng gan

Dựa vào những số liệu về dược động học cho thấy có sự tăng đáng kể nồng độ losartan trong huyết tương ở những bệnh nhân xơ gan, nên giảm liều ở những bệnh nhân có tiền sử suy gan.

Suy giảm chức năng thận

Do kết quả của sự ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron, những thay đổi về chức năng thận bao gồm suy thận đã được báo cáo (đặc biệt ở những bệnh nhân chức năng thận phụ thuộc vào hệ renin-angiotensin-aldosteron như các bệnh nhân suy tim nặng hoặc trước đó đã bị rối loạn chức năng thận).

Cũng như các thuốc khác ảnh hưởng lên hệ renin-angiotensin-aldosteron, sự tăng urê huyết và tăng creatinin huyết thanh cũng được báo cáo ở những bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên; những thay đổi về chức năng thận này có thể hồi phục khi ngừng điều trị thuốc.

Sử dụng thuốc thận trọng cho các bệnh nhân bệnh thận rõ rệt và các bệnh nhân cấy ghép thận vì đã có báo cáo thiếu máu xảy ra ở các bệnh nhân này khi điều trị với losartan.

[SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ]

Thời kỳ mang thai

Mặc dù chưa có kinh nghiệm cho việc sử dụng ở phụ nữ có thai, nhưng những thử nghiệm lâm sàng trên động vật với kali losartan đã chứng minh có thương tổn trên bào thai và trẻ sơ sinh và gây ra tử vong, cơ chế của các ảnh hưởng này được cho là gián tiếp do các tác dụng dược lý lên hệ thống renin-angiotensin-aldosteron.

Dùng các thuốc tác động trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin-aldosteron trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây tổn thương thậm chí từ vong cho thai nhi. Không được sử dụng cho phụ nữ có thai. Nếu phát hiện có thai, cần ngừng sử dụng thuốc càng sớm càng tốt.

Thời kỳ cho con bú

Không biết losartan có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên có nhữngi lượng đáng kể losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc trong sữa mẹ ở chuột. Do có khả năng gây ra những tác dụng phụ có hại cho trẻ bú mẹ, cần phải quyết định hoặc ngưng cho trẻ bú mẹ hoặc ngưng sử dụng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

[TƯƠNG TÁC THUỐC]

Không có dấu hiệu tương tác thuốc nào được tìm thấy trong suốt quá trình điều trị đồng thời losartan với hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine phenobarbital.

Rifampicin làm giảm nồng độ losartan và các chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.

Fluconazole: Fluconazole là thuốc ức chế P450 2C9, làm giảm nồng độ các chất chuyển hỏa có hoạt tính và làm tăng nồng độ losartan trong máu.

Những tác nhân làm tăng kali huyết thanh cũng như thuốc ức chế angiotensin II khác, sử dụng đồng thời losartan với thuốc lợi tiểu gây mất kali, việc cung cấp kali hay các muối có chứa kali có thể dẫn đến tăng kali huyết

Indomethacin: tác dụng chống tăng huyết áp của losartan có thể bị giảm bởi indometacin

[TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN]

Nhìn chung losartan dung nạp tốt và các phản ứng có hại tương tự như thử nghiệm cùng giả dược. Những phản ứng có hại thường gặp là nhức đầu, hoa mắt, đau bụng, suy nhược, mệt mỏi; đôi khi tăng men gan, urê huyết, creatin huyết thanh. Phù mạch hiếm khi được báo cáo ở các bệnh nhân sử dụng losartan. Tăng kali huyết cũng đã được báo cáo.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

[SỬ DỤNG KHI LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC]

Cẩn trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây nhức đầu, hoa mắt, suy nhược, mệt mỏi.

[SỬ DỤNG QUÁ LIỀU]

Dữ liệu về quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện quá liều có thể hay gặp nhất là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh đối giao cảm (dây thần kinh phế vị). Nếu triệu chứng hạ huyết áp xảy ra phải điều trị hỗ trợ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính không thể loại dò bằng thẩm phân.

[TRÌNH BÀY]

Hộp 3 vỉ X 10 viên

[BẢO QUẢN]

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng và ẩm.

[HẠN DÙNG]

3 năm kể từ ngày sản xuất

Không dùng thuốc quá hạn sử dụng.

Sản xuất bởi:

GRACURE PHARMACEUTICALS LTD.
E-1105 RIICO Industrial Area, Phase III, Bhiwadi, Alwar.(Rajasthan), India