Ikolos-25 là thuốc gì? Tác dụng & Liều dùng, giá bán, thành phần

Tên Thuốc Ikolos-25
Giá kê khai
Hoạt Chất - Nồng độ/ hàm lượng

Losartan kali   -   25mg

Dạng Bào Chế Viên nén bao phim
Hạn sử dụng 36 tháng
Quy cách đóng gói Hộp 3 vỉ x 10 viên
Phân Loại Thuốc kê đơn
Số Đăng Ký
Tiêu Chuẩn USP 37
Công ty Đăng ký

Vigbha (Asia) Pte. Ltd.

1 North Bridge Road #07-10, High Street Centre, 179094 - Singapore

Công ty Sản Xuất

IKO Overseas

106-107, HSIDC, Industrial Estate, Sec-31, Faridabad - 121003, Haryana - Ấn Độ

Ngày kê khai
Đơn vị kê khai
Quy cách đóng gói

IKOLOS-25

(Viên nén Losartan kali USP 25 mg)
LOẠI THUỐC: Chất đối kháng thụ thể angiotensin II
THÀNH PHẦN: Mỗi viên nén bao phim chứa
Hoạt chất: Losartan kali USP.............. 25 mg
Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột ngô, microcrystallinceltutose, povidon, magnesi stearat,
talc tinh khiết, colloidal anhydrous silica, natri starch glycolate, croscarmellose natri, hypromellose, titan dioxid, macrogols, phẩm màu xanh sáng, phâm màu tartrazin.
DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén bao phim.
DƯỢC LỰC HỌC:
Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II.
Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh; đó là hormon kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống reninangiotensin, và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp.
Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.
Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT: có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Trong nhiều mô, cũng thấy có thụ thể AT1 nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không. Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh - tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1, Chất chuyển hóa chính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Sau khi uống losartan được hấp thu tốt và bị chuyển hoá bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450. Khả dụng sinh học của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều uống losartan chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II. Nửa đời thải trừ của của losartan khoảng 2 giờ và của các chất chuyển hóa khoảng từ 6 đến 9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan và các chất chuyển hoá có hoạt tính đạt được lần lượt sau khoảng 1 giờ và 3-4 giờ. Cả losartan và các chất chuyển hoá có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu-não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 lít và của các chất chuyển hoá có hoạt tính khoảng 12 lít. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan khoảng 600 ml/phút và của các chất chuyển hoá có hoạt tính khoảng 30 ml/phút; độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với 75 ml/phút và 25 ml/phút. Sau khi uống losartan ghi dấu 14C, thu lại khoảng 35% độ phóng xạ trong nước tiểu và khoảng 60% trong phân.
Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ tới vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan và của các chất chuyển hoá có hoạt tính cao hơn, tương ứng, gấp 5 lần và 2 lần so với người bệnh có gan
bình thường.
CHỈ ĐỊNH:
Viên IKOLOS-25 được chỉ định : Điều trị tăng huyết áp. Thuốc được dùng đơn độc hoặc kết hợp với các chất chống tăng huyết áp khác (ví dụ thuốc lợi tiểu thiazid). Nên dùng losartan cho người bệnh không dung nạp dược các chất ức chế ACE
Điều trị suy tim mạn tính khi có chống chỉ định với các thuốc ức chế ACE: Losartan đang được thử nghiệm trong điều trị suy tim.. Đây là lợi điểm của các loại đối kháng thụ thể angiotensin, nên có thể dùng điều trị suy tim giống như chỉ định của các thuốc ức chế ACE.
Điều trị tăng huyết áp cho những người bị bệnh thận trong đái tháo đường typ 2: Losartan được dùng điều trị tăng huyết áp cho những bệnh nhân đái tháo đường typ 2 bị bệnh thận mà creatinin
huyết thanh và urê niệu tăng cao. Cả các chất đối kháng thụ thể angiotensin II và các thuốc ức chế ACE đều làm làm chậm sự tiến triển của bệnh thận và kết tủa albumin trong nước tiểu của
những người bị bệnh thận và đái tháo đường typ 2
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Losartan kali được chống chỉ định cho:
- Phụ nữ có thai, các bà mẹ dang cho con bú .
- Những người mẫn cảm với losartan hoặc bất cứ thành phần nào của viên thuốc
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:
Liều dùng tùy thuộc vào từng người và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp. Liều khởi đầu cho hầu hết bệnh nhân là 50 mg / một lần / ngày. Có thể dùng liều thấp hơn (25 mg mỗi ngày) cho người bệnh có khả năng mất dịch trong lòng mạch, kể cả người đang dùng thuốc lợi tiểu, hoặc suy gan. Tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được trong vòng 3-6 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị. Liều duy trì thông thường là 25 mg — 100 mg, uống một lần hoặc chia 2 lần mỗi ngày. Một số bệnh nhân có thể cần tới 100 mg /1 lần / ngày mới đủ đáp ứng.
Không cần điều chỉnh liều cho người bệnh cao tuổi hoặc người suy thận, kể cả người đang thẩm phân máu.
Nói chung, nếu không kiểm soát được huyết áp với liều đã dùng thì cách 1- 2 tháng một lần phải điều chỉnh liều lượng thuốc chống tăng huyết áp.
Nếu dùng losartan đơn độc mà không kiểm soát được huyết áp, có thể thêm thuốc lợi tiểu liều thấp. Hydrochlothiazid chứng tỏ có tác dụng cộng lực. Losartan có thể dùng kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác, nhưng không được phối hợp losartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali vì nguy cơ tăng kali huyết.
Sử dụng cho những bệnh nhân bị mất nhiều dịch: Những bệnh nhân bị mất nhiều dịch (như những người đang dùng liều cao các thuốc lợi tiểu) liều khởi đầu là 25 mg/ 1 lần / ngày
Sử dụng cho những người suy gan: Cần giảm liều cho những bệnh nhân này.
Sử dụng đồng thời losartan với các chất ức chế men chuyển angiotensin chưa được nghiên cứu đầy đủ.
Losartan có thể uống khi đói hoặc khi no.
CHÚ Ý VÀ THẬN TRỌNG:
Qúa mẫn: Phù mạch
Hạ huyết áp và mất cân bằng dịch/điện giải: Những bệnh nhân bị mất nhiều dịch (như những người đang điều trị với liều cao các thuốc lợi tiểu), có thể xảy ra triệu chứng hạ huyết áp. Những
người này cần điều chỉnh lại liều hoặc dùng liều khởi đầu thấp hơn.
Việc dùng losartan cho những bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn mạch hoặc bệnh cơ tim chưa được nghiên cứu kỹ, do đó phải thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân này.
Suy gan: Các dữ liệu dược động học cho thấy nồng độ của losartan trong huyết tương tăng đáng kể ở những bệnh nhân bị xơ gan, do đó phải giảm liều cho những bệnh nhân tiền sử bị bệnh gan.
Suy chức năng thận: Do ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosteron nên thuốc làm thay đổi chức năng thận một cách đáng kể, một số trường hợp suy thận đã được báo cáo (đặc biệt ở những bệnh nhân mà chức năng thận phụ thuộc hệ thống renin-angiotensin-aldosterone như những người bị suy tim nặng hoặc trước đó đã bị suy chức năng thận).
Giống như những thuốc tác dụng trên hệ thống renin-angiotensin-aldosteron, đã có báo cáo losartan làm tăng nồng độ ni-tơ huyết và creatinin trong huyết thanh ở những bệnh nhân bị hẹp động mạch thận cả hai bên hoặc một bên; những thay đổi chức năng thận có thể phục hồi sau khi ngừng điều trị.
THỜI KỲ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:
Dùng trong thời kỳ có thai: Phân loại C và D 
Khi sử dụng vào 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ, những thuốc có tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiểu niệu, biến dạng sọ mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh. Mặc dù, việc chỉ dùng thuốc ở 3 tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng dù sao khi phát hiện có thai phải ngừng ngay losartan
càng sớm càng tốt
Sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú:
Không rõ losartan có bài xuất qua sữa mẹ không. Tuy nhiên nồng độ đáng kể của losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính của nó có trong sữa của chuột cống. Vì tác dụng không mong muốn của thuốc đối với trẻ em đang bú, cần cân nhắc liệu nên ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc tuỳ theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Vì thuốc có thể gây hạ huyết áp, choáng váng, mất điều hòa do đó cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Phần lớn những tác dụng không mong muốn thường nhẹ và mất dần theo thời gian, không cần phải ngừng dùng thuốc.
Thường gặp ADR >1/100
Tim mạch: Hạ huyết áp.
Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng.
Nội tiết-chuyển hóa: Tăng kali huyết.
Tiêu hoá: Tiêu chảy, khó tiêu.
Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit.
Thần kinh cơ-xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.
Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao).
Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.
Ít gặp 1/1000 <ADR <1/100 :
Tim mạch: Hạ huyết áp tư thế đứng, đau ngực bloc A-V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hòa, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, mày đay, ngứa, vết bầm, ngoại ban.
Nội tiết-chuyển hóa: Bệnh gút.
Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
Sinh dục - tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, đái nhiều, đái đêm.
Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bililubrin.
Thần kinh cơ-xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau xơ cơ.
Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
Tai: Ù tai
Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ ereatinin hoặc urê.
Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
Các tác dụng khác: Toát mồ hôi
Báo cho bác sỹ nếu xẩy ra bất cứ tác dụng không mong muốn nào có liên quan đến sử dụng thuốc
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Digoxin:. Losartan không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin uống hoặc tiêm tĩnh mạch.
Cimetidin: Uống losartan cùng cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan khoảng 18% nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của các chất chuyển hóa có và của của các chất chuyển hóa có hoạt tính.
Hydrociorothiazid : Không có tương tác dược động học giữa losartan và hydroclorothiazid, nhưng hydroclorothiazid chứng tỏ có tác dụng cộng lực
Thuốc có chứa kali, hoặc làm tăng nồng độ kali: Giống như những thuốc ức chế angiotensin II khác, khi dùng đồng thời losartan với những thuốc có chứa kali, hoặc làm tăng nồng độ kali (như: những thuốc lợi tiểu giữ kali , những thuốc bổ sung hoặc các chất thay thế muối có chứa kali) có thể làm tăng kali trong huyết thanh , do đó không được dùng đồng thời các loại thuốc này.
Fluconazol: Làm giảm losartan và tăng nồng độ trong huyết tương của losartan đã được báo cáo khi 2 thuốc này được dùng đồng thời. 
Ketoconazol: Sự chuyển hóa của losartan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính không bị ảnh hưởng khi losartan được dùng đồng thời với ketoconazol.
Lithi: Sự bài tiết của lithi có thể bị giảm, do đó cần giám sát chặt chẽ nồng độ lithi trong huyết thanh
Các thuốc chống viêm không steroid: Tương tác mạnh về dược lý (làm giảm tác dụng hạ huyết áp) khi các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng đồng thời với các thuốc chống viêm
không steroid, bao gồm các chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2).
Có thể gây suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi, người bị mất nhiều dịch (đang điều trị với thuốc lợi tiểu), hoặc những bệnh nhân suy thận, do đó cần định kỳ kiểm tra chức năng thận của
những bệnh nhân này khi dùng losartan dùng đồng thời với các thuốc chống viêm không steroid, bao gồm các chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX--2).
Rifampin: Nồng độ trong huyết tương của losartan và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó bị giảm khi dùng cùng với rifampin.
Warfarin: Không có tương tác về dược động học khi losartan được dùng đồng thời với rifampin.
QUÁ LIỀU :
Những tài liệu về quá liều trên người còn hạn chế. Triệu chứng hay gặp nhất của quá liều có thể là hạ huyết áp, nhịp tim nhanh hoặc chậm cũng có thể xảy ra do sự kích thích phó giao cảm
(thần kinh phế vị). Nếu xảy ra triệu chứng hạ huyết áp cần áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ.
Không thể loại losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính bằng thẩm tách máu
TIÊU CHUẨN: USP 37
HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Không dùng thuốc quá hạn cho phép
BẢO QUẢN : ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ẩm và ánh sáng
TRÌNH BÀY: Mỗi vỉ 10 viên; 03 vỉ trong một hộp giấy và một tờ hướng dẫn sử dụng.
ĐỂ THUỐC XA TẦM TAY TRẺ EM
Tên và địa chỉ nhà sản xuất
IKO OVERSEAS
Địa chỉ: 106-107, HSIDC Industrial Estate, Sec - 31, Faridabad — 121 003 — Haryana- Ấn Độ
Điện thoại: 91-129-4104047