Valacin 1000 là thuốc gì? Tác dụng & Liều dùng, giá bán, thành phần

Tên Thuốc Valacin 1000
Giá kê khai 118,000.0
Hoạt Chất - Nồng độ/ hàm lượng

Vancomycin (dưới dạng Vancomycin HCl)

  -  

1g

Dạng Bào Chế Bột pha tiêm
Hạn sử dụng 24 tháng
Quy cách đóng gói Hộp 1 lọ
Phân Loại Thuốc kê đơn
Số Đăng Ký
Tiêu Chuẩn NSX
Công ty Đăng ký

SM Biomed Sdn. Bhd.

Lot 90, Sungai Petani Industrial Estate, 08000, Sungai Petani, Kedah Malaysia
Công ty Sản Xuất

Laboratorio Reig Jofre, S.A

Gran Capitán 10- 08970 Sant Joan, Despí, Barcelona. Tây Ban Nha
Ngày kê khai 23/05/2016
Đơn vị kê khai Công ty CP DV TW CPC1
Quy cách đóng gói Hộp 1 lọ

Rx THUỐC CHỈ DÙNG THEO ĐƠN CỦA BÁC SĨ

ĐỌC KỸ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG

NÊU CẦN THÊM THÔNG TIN XIN HỎI Ý KIẾN THẦY THUỐC

VALACIN

Bột pha thuốc tiêm

Thành phần:

Mỗi lọ Valacin 500 chứa:

Hoạt chất: Vancomycin hydrochlorid tương đương Vancomycin 500 mg

Tá dược: Không có

Mỗi lọ Valacin 1000 chứa:

Hoạt chất: Vancomycin hydrochlorid tương đương Vancomycin 1g

Tá dược: Không có

Mô tả sản phẩm:

Bột pha thuốc tiêm màu trắng hoặc gần như trắng đựng trong lọ thủy tinh trong suốt.

Dược lực học

Vancomycin là kháng sinh có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế quá trình sinh tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn, ở giai đoạn sớm hơn so với các kháng sinh nhóm 6 - lactam. Vancomycin còn tác động đến tính thấm màng tế bào và quá trình tổng hợp RNA của vi khuẩn. Cho tới nay, chưa có báo cáo về kháng chéo của vi khuẩn giữa các kháng sinh khác và vancomycin.

Vancomycin có tác dụng tốt trên các vi khuẩn Gram dương ưa khí và kỵ khí, bao gồm: Tụ cầu, gồm Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (kể cả các chủng kháng methicilin không đồng nhất); liên cầu, gồm Streptococcus pneumoniae (kể cả chúng đã kháng penicilin), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, cầu tràng khuẩn (ví dụ Enterococcus faecalis) và Clostridiae. Vancomycin có tác dụng in vitro trên các vi khuẩn: Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Clostridium spp.,Bacillus spp.

Các vi khuẩn Gram âm đều kháng lại vancomycin. Thuốc không có tác dụng in vitro đối với các trực khuẩn Gram âm, Mycobacteria, nấm.

Clostridium difficile nhạy cảm tốt với thuốc, nhưng để tránh nguy cơ kháng thuốc, vancomycin chỉ được dùng khi các kháng sinh khác đã không còn tác dụng. Không dùng vancomycin cho các trường hợp mà Clostridium difficile đã phát triển quá mức sau khi dùng kháng sinh.

Các chủng S. aureus hầu như chưa kháng vancomycin. Ngược lại, đã xuất hiện các chủng Staphylococcus haemolyticus tan máu kháng vancomycin.

Độ nhạy cảm

Nồng độ tối thiểu ức chế (MIC) của vancomycin đối với hầu hết các chủng nhạy cảm từ 0,1 đến 2,0 µg/ml. Nồng độ diệt khuẩn của thuốc không cao hơn nhiều so với MIC. Các chủng vi khuẩn có MIC dưới 4,0 µg/ml được coi là nhạy cảm với vancomycin, các chủng có MIC từ 4,0 - 16,0 µg/ml là nhạy cảm vừa phải. Các chủng vi khuẩn có MIC từ 16 µg/ml trở lên được xếp là loại kháng thuốc. Bột vancomycin chuẩn cia MIC từ 0,5 - 2,0 µg/ml đối với S. aureus ATCC 29213 và từ 1,0 - 4,0 µg/ml đối với E. faecalis.

Dược động học

Vancomycin được hấp thu rất ít qua đường uống. Thuốc được tiêm tĩnh mạch để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn toàn thân. Tiêm bắp gây đau.

Với những người có chức năng thận bình thường, khi truyền tĩnh mạch 1g vancomycin (15 mg/kg) trong 60 phút, nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương là 60 - 65 µg/ml, đạt được ngay sau khi truyền xong. Một giờ sau, nồng độ thuốc trong huyết tương là 25 - 35 µg/ml và sau 1 giờ là 8 µg/ml.

Tiêm trong màng bụng 30 mg/kg, 60% liều dùng được hấp thu trong 6 giờ, nồng độ huyết tương khoảng 10 µg/ml.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, thuốc được phân bố trong các dịch ngoại bào. Nồng độ ức chế vi khuẩn đạt được tại dịch màng phổi, dịch màng ngoài tim, dịch cổ trướng hoạt dịch, trong nước tiểu, trong dịch thẩm tách màng bụng, và trong mô tiểu nhĩ. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy rất thấp khi màng não không bị tổn thương.

Thể tích phân bố của thuốc xấp xỉ 60 lít/70 kg (diện tích thân thể bằng 1,73 m). Nửa đời của thuốc từ 3 đến 13 giờ, trung bình 6 giờ ở người có chức năng thận bình thường, có thể kéo dài hơn ở người bị tổn thương thận và tới 7 ngày hoặc hơn nữa ở những người bệnh suy thận nặng. Khi nồng độ thuốc trong huyết tương là 10 - 100 µg/ml, đo bằng phương pháp siêu lọc, thấy có 55% liều vancomycin liên kết với protein huyết tương. Thuốc hầu như không chuyển hóa.

Vancomycin thải trừ chủ yếu qua thận, vì vậy chức năng thận đóng vai trò rất quan trọng. Ở người có chức năng thận bình thường, khoảng 70 - 80% liều dùng được thải trừ ở dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Không loại bỏ được vancomycin bằng phương pháp thẩm tách máu hay thẩm tách màng bụng.

Chỉ định điều trị:

Vancomycin dạng bột pha tiêm được chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm với vancomycin như sau:

Viêm màng trong tim

Nhiễm trùng máu

Các nhiễm trùng xương

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới

Các nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng

Thuốc bột pha tiêm vancomycin có thể dùng đường uống để điều trị viêm ruột kết màng giả liên quan đến sử dụng kháng sinh gây ra bởi Clostridium difficile và viêm ruột non kết do Staphylococcus.

Liều lượng và cách dùng:

Thuốc tiêm Vancomycin được dùng theo đường tiêm tĩnh mạch.

Dùng đường uống khi cần điều trị viêm ruột kết màng già đo diffelle và viêm ruột non kết liên quan đến sử dụng kháng sinh.

Liều lượng:

Liều lượng và tần suất sử dụng tùy thuộc vào mức độ nhiễm khuẩn, độ nhạy của vi khuẩn, tuổi tác, cân nặng và thể trạng của bệnh nhân.

Người lớn, người trưởng thành và trẻ em trên 12 tuổi:

Liều khuyến cáo hàng ngày là 2g tiêm tĩnh mạch, chia thành các liều 500mg cách nhau mỗi 6 giờ hoặc 1g mỗi 12 giờ. Mỗi liều cần được tiêm với tốc độ không quá 10mg/phút hoặc tiêm trong thời gian ít nhất 60 phút, tùy theo cách nào thực hiện trong thời gian dài hơn.

Trẻ em dưới 12 tuổi:

Liều khuyến cáo hàng ngày là 10mg/kg mỗi 6 giờ. Mỗi liều cần được tiêm trong thời gian ít nhất 60 phút.

Trẻ sơ sinh và trẻ bú mẹ:

Liều khuyến cáo hàng ngày là 15mg/kg, sau đó tiếp tục với liều 10mg/kg mỗi 12 giờ trong tuần thứ nhất và mỗi 8 giờ sau đó cho đến khi được 1 tháng tuổi. Mỗi liều cần được tiêm trong thời gian ít nhất 60 phút. Cần theo dõi chặt chẽ nồng độ vancomycin trong huyết thanh.

Người già:

Duy trì liều thấp hơn liều khuyến cáo dành cho người lớn có thể được yêu cầu cho các bệnh nhân suy giảm chức năng thận trong nhóm này

Bệnh nhân béo phì:

Có thể cần điều chỉnh liều dùng hàng ngày

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận:

Cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Tính toán liều dùng vancomycin: xác định độ thanh thải creatinin và sử dụng bảng sau (liều hàng ngày vancomycin tính theo mg trong vòng 15 lần tỷ lệ lọc cầu thận tính theo m/phút)

Liều dùng Vancomycin cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận

(Theo Moellering và cộng sự)

Độ thanh thải creatinin
(ml/phút)

Liều dùng vancomycin
(mg/24 giờ)

100

1545

90

1390

80

1235

70

1080

60

925

50

770

40

620

30

465

20

310

10

155

Liều đầu tiên không được dưới 15 mg/kg, ngay cả ở người bệnh có suy thận nhẹ và trung bình.

Số liệu trên không có giá trị đối với người bệnh mất chức năng thận. Đối với người bệnh loại này, liều đầu tiên 15 mg/kg và để duy trì nồng độ, cần cho liều duy trì 1,9 mg/kg/24 giờ. Sau đó, cứ 7 đến 10 ngày dùng 1 liều 1g.

Độ thanh thải creatinin có thể tính theo creatinin huyết thanh:

Cho nam giới:

Độ thanh thải creatinin – trọng lượng cơ thể (kg) x (140 - tuổi người bệnh) 72 x nồng độ creatinin huyết thanh (mg/100 ml)

Cho nữ giới:

Độ thanh thải creatinin = 0,85 x trị số trên

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan:

Không có bằng chứng cho thấy cần phải giảm liều ở các bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Cách dùng:

Thuốc nên được tiêm truyền tĩnh mạch liên tục. Các biến cố do tiêm truyền liên quan đến cả nồng độ thuốc và tốc độ tiêm. Nồng độ thuốc không quá 5mg/ml và tốc độ tiêm không vượt quá 10 mg/phút được khuyến cáo áp dụng cho người lớn. Ở các bệnh nhân cần hạn chế tiếp dịch, nồng độ thuốc lên tới 10 phút có thể được sử dụng mặc dù nồng độ cao như vậy có thể làm tăng nguy cơ có các biến chứng liên quan đến truyền dịch.

Cách pha dung dịch

Dung dịch tiêm tĩnh mạch:

Bột pha tiêm vancomycin 500mg:

- Hoài nguyên: tại thời điểm dùng thuốc: thêm 1 ml nước cất pha tiệm vào lọ chứa 500 mg vancomycin, dung dịch thu được có nồng độ 30 ng/ml.

- Pha loãng: ngay sau khi hoàn nguyên, pha loãng dung dịch hoàn nguyên bằng cách thêm 200 ml dung môi.

Dung dịch sau khi pha loãng có thể dùng tiêm truyền tĩnh mạch trong thời gian không ít hơn 60 phút.

Bột pha tiêm vancomycin 1 g:

- Hoàn nguyên: tại thời điểm dùng thuốc: thêm 20ml nước cất pha tiêm vào lọ chứa 1g vancomycin, dung dịch thu được có nồng độ 50 mg/ml.

-Pha loãng: ngay sau khi hoàn nguyên, pha loãng dung dịch hoàn nguyên bằng cách thêm 100 ml dung môi

Dung dịch sau khi pha loãng có thể dùng tiêm truyền tĩnh mạch trong thời gian không ít hơn 60 phút.

Dung dịch để uống:

Vancomycin hydrochlorid dạng tiêm tĩnh mạch có thể dùng theo đường uống để điều trị viêm ruột kết màng giả do C. difficile và viêm ruột non kết liên quan đến sử dụng kháng sinh. Liều thường dùng hàng ngày cho người lớn là 500mg-2g chia làm 3-4 liều trong vòng 7-10 ngày. Liều thường dùng hàng ngày cho trẻ em là 40 mg/kg cân nặng chia làm 3-4 liều trong vòng 7-10 ngày. Tổng liều hàng ngày không vượt quá 2g. Liều dùng thích hợp có thể được pha loãng trong 30 ml nước và chuyển cho bệnh nhân uống.

Chống chỉ định:

Người quá mẫn cảm với vancomycin.

Những lưu ý và cảnh báo đặc biệt khi sử dụng thuốc:

Vancomycin hydrochlorid gây kích ứng mô do đó thuốc cần được sử dụng theo đường tiêm tĩnh mạch.

Tiêm bắp hoặc vô ý gây thoát mạch gây ra đau và hoại tử.

Tính an toàn và hiệu quả của thuốc khi tiêm vào trong ống sống, não thất hoặc màng bụng chưa được xác định.

Tiêm nhanh liên quan đến hạ huyết áp, sốc và trong trường hợp hiếm gặp có thể gây ngừng tim, do đó vancomycin cần được sử dụng ở dạng dung dịch pha loãng và tiêm trong thời gian không ít hơn 60 phút. Ngừng truyền, các hiện tượng trên sẽ hết.

Tần suất của các biến cố liên quan đến tiêm truyền (bao gồm hạ huyết áp, chứng đỏ bừng, ban da, mày đay và ngứa) tăng lên khi sử dụng cùng với các thuốc gây tê và gây mê. Điều này có thể được hạn chế bằng cách sử dụng vancomycin 60 phút trước khi dùng thuốc tê, thuốc mê.

Độc tính trên tại đã được báo cáo ở các bệnh nhân sử dụng vancomycin, tác dụng này có thể thoáng qua hoặc vĩnh viễn ở các bệnh nhân trước đó bị giảm thính giác hoặc tiêm tĩnh mạch quá liều vancomycin, hoặc sử dụng đồng thời với các thuốc gây độc thính giác khác, ví dụ với một aminoglycosid. Để làm giảm nguy cơ độc tính trên tai, các xét nghiệm thính giác cần được tiến hành.

Độc tính trên thận: vancomycin cần được sử dụng thận trọng cho các bệnh nhân suy giảm chức năng thận vì khả năng độc hại lớn hơn nhiều khi thuốc hiện diện trong máu ở nồng độ và kéo dài.

Trong khi điều trị cho các bệnh nhân này, hoặc cho các bệnh nhân sử dụng đồng thời với một aminoglycosid, một loạt các xét nghiệm chức năng thận cần được tiến hành và bệnh nhân cần được chăm sóc đặc biệt sau từng giai đoạn dùng thuốc để giảm thiểu nguy cơ độc với thận.

Cũng như các kháng sinh phổ rộng khác, các trường hợp viêm ruột kết hàng giả đã được báo cáo. Các bệnh nhân cần ghi nhớ diễu quan trọng này khi bị tiêu chảy trong hoặc sau khi sử dụng kháng sinh. Viêm ruột kết kiểu này có thể là lành tính nhưng cũng có thể đe dọa tính mạng. Các kháng sinh phổ rộng cần được sử dụng thận trọng cho các bệnh nhân có tiền sử bị bệnh dạ dày- ruột, đặc biệt là viêm ruột kết. Các trường hợp nặng vừa phải thường chấm dứt khi ngừng sử dụng thuốc. Các biện  pháp xử lý thích hợp cần được tiến hành đối với các trường hợp còn lại.

Vancomycin cần được sử dụng thận trọng với các bệnh nhân dị ứng với teicoplanin vì dị ứng chéo giữa vancomycin và teicoplanin đã được báo cáo.

Các thuốc tiêm cần được kiểm tra cẩn thận các tiểu phân và sự biến màu trước khi sử dụng.

Sau khi uống liều nhắc lại vancomycin để điều trị viêm ruột kết màng giả gây ra bởi C. Difficile, nồng độ thuốc trong huyết thanh thay đổi đáng kể đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân.

Cũng như với các kháng sinh khác, sử dụng lâu dài vancomycin có thể gây phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm, chủ yếu là nấm. Giám sát bệnh nhân chặt chẽ là điều cần thiết, nếu bội nhiễm xuất hiện trong khi điều trị, các biện pháp điều trị thích hợp cần được tiến hành.

Giảm bạch cầu trung tính có hồi phục đã được báo cáo. Bệnh nhân điều trị lâu dài với vancomycin hoặc sử dụng đồng thời với các thuốc gây giảm bạch cầu cần được theo dõi định kỳ số lượng bạch cầu

Sử dụng cho bệnh nhân giả:

Ở các bệnh nhân già, các xét nghiệm về chức năng của tai cần được làm đầy đủ nhằm giảm thiểu các nguy cơ gây độc thính giác. Liều của Vancomycin cần được điều chỉnh cho các bệnh nhân già, ở các bệnh nhân này sự suy giảm độ thanh lọc tiểu cầu có thể làm tăng nồng độ kháng sinh trong huyết thanh.

Sử dụng cho trẻ bú mẹ/ trẻ em:

Nồng độ vancomycin trong huyết thanh cần được theo dõi cẩn thận ở trẻ đẻ non và trẻ mới sinh.

Sử dụng đồng thời vancomycin và thuốc tê, mê ở trẻ em có liên quan đến chứng đỏ da và các phản ứng phản vệ. Nếu vancomycin được sử dụng để dự phòng phẫu thuật, khuyến cáo rằng chỉ được sử dụng thuốc tê, thuốc mê sau khi đã truyền xong vancomycin.

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác:

Sử dụng đồng thời vancomycin tiêm tĩnh mạch và các thuốc tê, thuốc mê như oxid nitơ, halothan và fentanyl có thể gây ban đỏ và các phản ứng phản vệ liên quan đến giải phóng histamin và các amin vận mạch khác. Điều này có thể được giảm thiều bằng cách sử dụng vancomycin 60 phút trước khi dùng thuốc tê, thuốc mê.

Các thuốc độc với thận và thính giác (dùng ngoài hoặc toàn thân) dùng đồng thời hoặc tiếp theo, ví dụ như amphotericin B, aminoglycosid, bacitracin, polymyxin B, colistin, viomycin hay cisplatin cần phải theo dõi thật cẩn thận. Phối hợp thuốc với aminoglycosid gây nguy cơ độc tính cao trên thận, chỉ được sử dụng trong trường hợp thật cần thiết, như trường hợp nhiễm khuẩn rất nặng.

Dùng đồng thời với dexamethason làm giảm hiệu quả điều trị viêm màng não của vancomycin.

Trong phác đồ điều trị viêm màng não do Pneumococcus, dexamethason thường được chỉ định để hạn chế tác động của sự nhiễm khuẩn. Thuốc có tác dụng làm giảm viêm hàng rào máu não và do vậy sẽ làm giảm đáng kể khả năng thấm vào não của vancomycin vì thuốc chỉ có khả năng vào dịch não tủy khi màng não bị viêm.

Sử dụng cho phụ nữ mang thai và phụ nữ cho con bú

Phụ nữ có thai:

Kinh nghiệm lâm sàng và các dữ liệu về dùng thuốc cho người mang thai còn ít. Chưa rõ thuốc có ảnh hưởng tới khả năng sinh sản hay không.

Chỉ dùng vancomycin cho phụ nữ có thai trong trường hợp thật cần thiết, cho những người bệnh nhiễm khuẩn rất nặng.

Phụ nữ cho con bú:

Do vancomycin có bài tiết vào sữa mẹ, thuốc chỉ dùng cho bà mẹ đang cho con bú khi thật sự cần thiết. Nếu chỉ định vancomycin cho con bú, cần cân nhắc cho trẻ bú bình.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chỉ lái xe hay vận hành máy móc khi biết chắc thuốc không ảnh hưởng đến các khả năng này.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng không mong muốn sau thu được dựa trên báo cáo trong quá trình lưu hành sản phẩm:

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

Rất hiếm gặp (1/10.000): mất bạch cầu hạt, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.

Rối loạn tim

Rất hiếm gặp (1/10.000): ngừng tim

Rối loạn tai và mê đạo

Rất hiếm gặp (1/10.000): mất thính giác

Rối loạn dạ dày ruột

Rất hiếm gặp (1/10.000): buồn nôn

Rối loạn toàn thân và rối loạn tại chỗ tiêm

Rất hiếm gặp (1/10.000): run, sốt do thuốc, đau và hoại tử chỗ tiêm

Rối loạn hệ miễn dịch

Rất hiếm gặp (1/10.000): phản ứng phản vệ, phản ứng quá mẫn, bệnh da liễu

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng

Rất hiếm gặp (1/10.000): viêm ruột kết màng giả

Bệnh do chấn thương, ngộ độc và các biến chứng phát sinh từ quá trình điều trị

Rất hiếm gặp (1/10.000): ngộ độc tai

Rối loạn thận và tiết niệu:

Rất hiếm gặp (1/10.000): bất thường chức năng thận, viêm thận kẽ và suy thận

Rối loạn da và mô dưới da:

Rất hiếm gặp (1/10.000); viêm da tróc vảy, ngứa, hội chứng đàn ông màu đỏ, hội chứng Stevens- Johnson, hoại tử biểu bì do nhiễm độc, mày đay và viêm mạch.

Rối loạn mạch

Rất hiếm gặp (1/10.000): chứng đỏ bừng, hạ huyết áp, sốc và giảm tiểu cầu

Hiếm gặp (21/10.000<1/1000): phát ban.

Thông báo cho bác sỹ về các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Quá liều

Các dấu hiệu và triệu chứng: bao gồm buồn nôn, nôn, khó chịu vùng thượng vị và tiêu chảy

Điều trị: điều trị hỗ trợ đồng thời duy trì lọc cầu thận. Vancomycin rất ít bị đào thải qua thẩm tách máu. Lọc máu và truyền máu cùng với polysulfone resin đã được báo cáo làm tăng sự thanh thải vancomycin.

Tương kỵ

Dung dịch vancomycin hydroclorid có pH acid, nên tương kỵ với các chế phẩm kiềm và các thuốc không bền vững ở pH thấp. Đã thấy có tương kỵ giữa vancomycin với aminophylin, aztreonam, barbiturat kể cả phenobarbiton, benzylpenicilin (đặc biệt là trong dung dịch dextrose), ceftazidim, ceftriaxon, cloramphenicol natri, dexamethason natri phosphat, dung dịch tăng thể tích huyết tương gelatin hoặc polygelin, heparin natri, idarubicin, methicilin natri, natri bicarbonat, ticarcilin, và warfarin natri.

Điều kiện bảo quản:

Bảo quản ở nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng,

Dung dịch sau khi hoàn nguyên ổn định trong 8 giờ khi bảo quản ở 25°C và trong 96 giờ khi để trong tủ lạnh (2-8°C).

Để xa tầm tay trẻ em.

Hạn dùng:

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Không sử dụng thuốc quá hạn ghi trên nhãn.

Đóng gói:

Hộp 1 lọ

Nhà sản xuất:

LABORATORIO REIG JOFRE, S.A.

Gran Capita 10, 08970 Sant Joan Despi, Barcelona, Tây Ban Nha