Zidolam SaVi là thuốc gì? Tác dụng & Liều dùng, giá bán, thành phần

Tên Thuốc Zidolam SaVi
Giá kê khai 12,000.0
Hoạt Chất - Nồng độ/ hàm lượng
  • Zidovudin

      -  

    300 mg
  • Lamivudin

      -  

    150 mg
Dạng Bào Chế Viên nén bao phim
Hạn sử dụng 36 tháng
Quy cách đóng gói Hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 1 chai 100 viên
Phân Loại Thuốc kê đơn
Số Đăng Ký
Tiêu Chuẩn TCCS
Công ty Đăng ký

Công ty cổ phần dược phẩm SaVi

Lô Z.01-02-03a KCN trong KCX Tân Thuận, phường Tân Thuận Đông, quận 7, Tp. HCM Việt Nam
Công ty Sản Xuất

Công ty cổ phần dược phẩm SaVi

Lô Z.01-02-03a KCN trong KCX Tân Thuận, phường Tân Thuận Đông, quận 7, Tp. HCM Việt Nam
Ngày kê khai 18/01/2016
Đơn vị kê khai Công ty cổ phần dược phẩm SaVi
Quy cách đóng gói Hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 1 chai 100 viên

Rx Thuốc bán theo đơn

Viên nén bao phim Zidolam Savi

THÀNH PHẦN:

- Zidovudine ....... 300 mg

- Lamivudine .......... 150 mg

- Tá dược vừa đủ.........1 viên

(Microcrystalline cellulose 101, sodium starch glycolate, colloidal silicon dioxide, povidone K30, magnesium stearate, Vivacoat PM- 1P-000).

DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén bao phim

DƯỢC LÝ VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG

- Lamivudine là thuốc tổng hợp kháng retrovirus, thuộc nhóm dideoxynucleosid ức chế enzym phiên mà ngược của virus.

Để có tác dụng lamivudine phải được enzym tế bào phosphoryl hóa và biến đổi thành một chất chuyển hóa có hoạt tính là chất chuyển hóa 5'-triphosphate. Chất chuyển hóa này có cấu trúc tương tự deoxycytidine triphosphat là cơ chất tự nhiên cho enzym phiên mà ngược. Thuốc có hoạt tính cạnh tranh với deoxycytidin triphosphat tự nhiên để hợp nhất vào DNA của virus bởi enzym phiên mà ngược, gây kết thúc sớm tổng hợp DNA của virus. Lamivudine có độc tính rất thấp đối với tế bào.

- Zidovudine (aridothymidin) là một chất tương tự thymidin có tác dụng ức chế in vitro sự sao chép của các retrovirus, bao gồm cả virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV). Thuốc được chuyển thành zidovudine monophosphat bởi men thymidin kinase của tế bào, rồi sau cùng thành zidovudine triphosphat nhờ một số enzym khác của tế bào. Dạng này tác dụng trên polymerase DNA của virus (enzym phiên mã ngược) bằng cách cạnh tranh với các deoxynucleosid khác của tế bào và bằng cách tác dụng như một chất kết thúc chuỗi tổng hợp DNA. Sự ức chế cạnh tranh enzym phiên mà ngược của retrovirus (HIV) mạnh hơn gấp 100 lần so với sự ức chế polymerase DNA của tế bào.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

- Sau khi uống, lamivudine hấp thu nhanh với sinh khả dụng khoảng 80%. Sau khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố là 1,3 + 0,4 lít/kg Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương thấp (< 36%). Có 5 - 6% thuốc được chuyển hóa thành chất trans - sulfoxyd. Nửa đời thải trừ trong huyết tương trung bình là 2,5 giờ và khoảng 70% liều được thải trừ không thay đổi trong nước tiểu. Nửa đời của lamivudine triphosphat trong tế bào kéo dài, trung bình trên 10 giờ trong tế bào lympho ở máu ngoại biên. Độ thanh thải toàn bộ là 0,37 + 0,05 lít/giờ/kg.

- Zidovudine được hấp thu qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học đường uống từ 60 - 70% và có thể bị giảm khi ăn nhiều chất béo. Nồng độ đỉnh huyết thanh xấp xỉ 1,2 mg/lít trong vòng 0,5 - 1,5 giờ sau liều uống. Từ 34 - 38% thuốc liên kết với protein; Thể tích phân bố khoảng 1,6 + 0,6 lít/kg và thẩm thấu đáng kể vào dịch não tủy(bằng 60% nồng độ trong huyết tương) sau khi dùng liều uống nhắc lại. Zidovudine chuyển hóa nhanh ở gan thành dẫn xuất glucuronid không hoạt tính. Ở người bệnh xơ gan, chuyển hóa thuốc bị giảm, diện tích dưới đường cong và nửa đời thải trừ tăng lên. Thuốc được bài tiết qua nước tiểu sau khi uống. Khoảng 70% liều uống (40 - 60% liều tiêm truyền) được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa và 10 - 20% (15 - 30% liều tiêm truyền) dưới dạng không đổi. Độ thanh thải thận 0,2 - 0,3 lít/kg/giờ. Sự bài tiết giảm Ở người rối loạn chức năng thận; thẩm tách máu có thể loại được zidovudine glucuronid nhưng không loại được zidovudine. Nửa đời của thuốc là 1,1 + 0,2 giờ; 1,4 - 2,1 giờ ở người bệnh urê huyết cao; 2,4 giờ ở người bệnh xơ gan. Có thể có nguy cơ tích lũy zidovudine và gây phản ứng có hại cả ở người suy thận và người có bệnh gan.

CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ

Phối hợp liều cố định lamivudine+zidovudine (150mg+300mg) được chỉ định kết hợp với một thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1 cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ

Cách dùng :

Dùng đường uống. Việc điều trị cần được quy định cho một bác sĩ có kinh nghiệm trong quản lý nhiễm HIV.

Liều lượng:

- Người lớn và trẻ em (trên 12 tuổi):

Liều đề nghị là 1 viên Zidolam SaVi x 2 lần/ngày.

- Điều chỉnh liều:

Do ở dạng kết hợp với liều cố định, Zidolam SaVi không nên chỉ định cho những bệnh nhân cần điều chỉnh liều như những người suy giảm chức năng thận (độ thanh thải creatinine < 30 ml / phút) hoặc những người đang bị tác dụng phụ do liều, bệnh nhân suy chức năng gan.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Chống chỉ định Zidolam SaVi cho những bệnh nhân có dấu hiệu lâm

sàng quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

- Bệnh thận nặng

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG

- Zidovudine có liên quan đến độc tính trên máu bao gồm chứng giảm bạch cầu trung tính và chứng thiếu máu nặng, đặc biệt ở những bệnh nhân HIV tiến triển. Việc sử dụng zidovudine kéo dài có liên quan đến bệnh cơ có tính chất triệu chứng.

Lamivudine nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân suy tủy xương biểu hiện ở số lượng bạch cầu hạt < 1000 tế bào/mm hoặc hemo - globin < 9,5g/dl.

- Nhiễm acid lactic hoặc chứng to gan nhiễm mỡ nghiêm trọng, gồm cả những ca tử vong, được báo cáo khi sử dụng các chất tương tự nucleosid một mình hay kết hợp, kể cả lamivudine, zidovudine hoặc các thuốc kháng retrovirus khác.

- Tăng bệnh viêm gan siêu vi B cấp trầm trọng được báo cáo ở những bệnh nhân nhiễm đồng thời viêm gan siêu vi B và HIV và đã ngưng sử dụng lamivudine. Chức năng gan nên được theo dõi cẩn thận trên cả lâm sàng và thực nghiệm tiếp tục ít nhất vài tháng ở những bệnh nhân đã ngưng dùng Zidolam SaVi và bị nhiễm đồng thời viêm gan siêu vi B và HIV.

- Bệnh nhân suy giảm chức năng thận : Những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine <50 ml / phút không nên dùng Zidolam Savi.

- Sử dụng ở trẻ em: Zidolam SaVi không nên dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi do thuốc ở dạng kết hợp với liều cố định không thể chỉnh liều cho những bệnh nhân này.

- Sử dụng ở người lớn tuổi : Lựa chọn liều cho người lớn tuổi cần thận trọng, chú ý nhiều hơn đến tần suất suy giảm chức năng suy thận, gan, tim và các bệnh cơ hội hoặc đang dùng thuốc khác.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Tương tác thuốc của Lamivudine :

- Trimethoprim 160mg/sulfamethoxazol 800mg dùng 1 lần/ngày làm tăng sinh khả dụng của lamivudine (44%) thể hiện qua trị số đo diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (AUC), và làm giảm độ thanh thải qua thận (30%).

- Lamivudine và zalcitabine có thể ức chế sự phosphoryl hóa nội bài của mỗi chất. Do đó không nên dùng chung Zidolam SaVi với zalci - tabine.

- Không dùng chung lamivudine với interferonribavirin (thuốc có khả năng gây độc cho thân hoặc ức chế tủy) do có khả năng tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Tương tác thuốc của Zidovudine

- Dùng đồng thời với ganciclovir, interferone alpha và các thuốc làm suy tủy hay độc tế bào khác có thể làm tăng độc tính trên máu của zidovudine.

- Nên tránh dùng đồng thời Zidolam SaVi với stavudine, doxorubi- vin, ribavirin do tác dụng đối kháng với zidovudine đã được chứng minh in vitro.

- Dùng đồng thời với paracetamol làm tăng tai biến về máu, tăng nguy cơ thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính, đặc biệt khi dùng thời gian dài, có thể do giảm chuyển hóa zidovudine.

TRƯỜNG HỢP CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Thời kỳ mang thai

Không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt việc dùng thuốc kết hợp này ở phụ nữ mang thai, mà chỉ nên dùng trong thai kỳ nếu lợi ích cao hơn nguy cơ.

Thời kỳ cho con bú

Do khả năng lây nhiễm HIV và khả năng có tác dụng phụ nghiêm trọng trên trẻ bú mẹ, người mẹ không nên cho con bú khi đang dùng thuốc.

TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Không có nghiên cứu về tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được thực hiện. Tuy nhiên, chóng mặt và đau đầu có thể xảy ra trong khi điều trị. Bệnh nhân cần được hướng dẫn rằng nếu gặp những triệu chứng này, nên tránh các nhiệm vụ tiềm ẩn nguy hiểm như lái xe và vận hành máy móc.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC

- Toàn thân : Phân bố lại tích lũy chất béo của cơ thể

- Tim mạch : Bệnh cơ tim

- Nội tiết và chuyển hóa : Chứng vú to ở nam, chứng tăng đường huyết.

- Đường tiêu hóa : Nhiễm sắc tố niêm mạc đường uống, viêm miệng.

- Tổng quát : Viêm mạch, suy yếu.

- Mạch bạch huyết và mạch máu : Thiếu máu (bao gồm việc ngưng phát triển các tế bào hồng cầu và thiếu máu tiến triển khi đang điều trị), u hạch bạch huyết, lách to.

- Gan và tuyến tuỵ: Nhiễm acid lactic và gan nhiễm mỡ, viêm tụy, làm nặng thêm bệnh viêm gan B sau khi điều trị.

- Quá mẫn :  các phản ứng nhạy cảm (gồm tính quá mẫn), mề đay.

- Cơ xương: Yếu cơ, gia tăng CPK, ly giải cơ vân.

- Thần kinh : Dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, động kinh.

- Hô hấp: Âm thở bất thường/thở khò khè.

- Da : Rụng tóc, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johson.

QUÁ LIỀU

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Zidolam Savi.

- Đã có báo cáo trường hợp một người lớn dùng 6 gam lamivudine, không có dấu hiệu hay triệu chứng lâm sàng được ghi nhận và kiểm tra huyết học vẫn bình thường. Không biết có thể loại trừ lamivudine bằng cách thẩm tách màng bụng hay thẩm tách máu không.

- Đã có báo cáo việc quá liều zidovudine cấp ở bệnh nhân trẻ em và người lớn. Những người này đã dùng thuốc lên đến 50 gam. Chỉ thấy triệu chứng chắc chắn là buồn nôn và nôn. Những triệu chứng khác được ghi nhận gồm nhức đầu, chóng mặt, lơ mơ, trạng thái hôn mê, nhầm lẫn và một báo cáo về động kinh nặng. Những thay đổi về máu thoáng qua.

Tất cả các bệnh nhân đều bình phục. Thẩm tách máu và thẩm tách màng bụng có tác dụng không đáng kể trong việc loại trừ zidovudine, trong khi sự bài tiết chất chuyển hóa ban đầu của nó GZDV gia tăng.

ĐÓNG GÓI : Hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 1 chai 100 viên

BẢO QUẢN: Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ánh sáng

TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG : Tiêu chuẩn cơ sở.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất