Abilify tablets 15mg là thuốc gì? Tác dụng & Liều dùng, giá bán, thành phần

Tên Thuốc Abilify tablets 15mg
Giá kê khai
Hoạt Chất - Nồng độ/ hàm lượng
  • Aripiprazol -  15mg
Dạng Bào Chế

Viên nén màu vàng hình tròn

Hạn sử dụng

36 tháng

Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên

Phân Loại

Thuốc kê đơn

Số Đăng Ký
Tiêu Chuẩn

NSX

Công ty Đăng ký

Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

2-9 Kanda Tsukasamachi, Chiyoda-Ku, Tokyo Nhật Bản
Công ty Sản Xuất

Korea Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

27, Jeyakgongdan 3-gil, Hyangnam-eup, Hwaseong-si, Gyeonggi - do Hàn Quốc

Ngày kê khai
Đơn vị kê khai
Quy cách đóng gói Hộp 3 vỉ x 10 viên nén

Rx

ABILIFY® tablets 5 mg

ABILIFY® tablets 10 mg

ABILIFY® tablets 15 mg

(aripiprazol)

 

1. THÀNH PHẦN:

Tên Thuốc

Hoạt chất

Tá Dược

ABILIFY® tablets 5 mg

Mỗi viên nén chứa 5 mg aripirazol

lactose monohydrat, tinh bột ngô, cellulose vi tinh thể, hydroxypropy! cellulose, magiê

stearat, blue No.2 (Indigo carmine) aluminum lake.

ABILIFY® tablets 10 mg

Mỗi viên nén chứa 10 mg aripirazol

lactose monohydrat, tinh bột ngô, cellulose, vi tinh thể, hydroxypropyl cellulose, magiê, stearat, oxit sắt (màu đỏ).

ABILIFY® tablets 15 mg

Mỗi viên nén chứa 15 mg aripirazol

 lactose monohydrat, tinh bột ngô, cellulose, vi tinh thể, hydroxypropyl cellulose, magiê, stearat, oxit sắt (màu vàng).

2. MÔ TẢ:

Hàm lượng viên nén

Màu/hình dáng viên nén

Ký hiệu trên viên nén

5 mg

Viên nén màu xanh da trời hình chữ nhật cách điệu.

“A-007” và “5”

10 mg

Viên nén màu hồng hình chữ nhật cách điệu.

“A-008” và “10”

15 mg

Viên nén màu vàng hình tròn.

“A-009” và “15”

3. DẠNG BÀO CHẾ: viên nén

4. QUY CÁCH ĐÓNG GÓI:

ABILIFY tablets 5 mg: Hộp 3 vỉ x 10 viên nén

ABILIFY tablets 10 mg: Hộp 3 vỉ x 10 viên nén

ABILIFY tablets 15 mg: Hộp 3 vi x 10 viên nén

5. CHỈ ĐỊNH: Thuốc được chỉ định để điều trị các bệnh sau:

ABILIEY được chỉ định để điều trị tâm thần phân liệt ở người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên.

ABILIFY được chỉ định để điều trị các cơn hưng cảm trung bình tới nặng trong bệnh rối loạn lưỡng cực I và ngăn ngừa cơn hưng cảm mới trên người lớn mà đa số bệnh nhân đã trải qua các cơn hưng cảm và các cơn hưng cảm đã đáp ứng điều trị bằng aripiprazol.

ABILIFY được chỉ định để điều trị lên tới 12 tuần đối với các cơn hưng cảm trung bình tới nặng trong bệnh rối loạn lưỡng cực I ở thanh thiếu niên từ 13 tuổi trở lên. 

6. LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG:

Người lớn

Tâm thân phân liệt: liều khởi đầu được khuyến cáo đối với ABILIFY là 10 mg hoặc 15 mg/ngày với liều duy trì là 15 mg/ngày được uống ngày một lần mà không liên quan tới bữaăn. ABILIFY có hiệu quả trong phạm vi liều từ 10 mg tới 30 mg/ngày. Hiệu quả tăng cường khi dùng các liều cao hơn liều hàng ngày 15 mg là chưa được chứng minh mặc dù các bệnh nhân đơn lẻ có thể hưởng lợi từ một liều cao hơn. Liều tối đa hàng ngày không nên vượt 30 mg.

Các cơn hưng cảm trong rồi loạn lưỡng cực I: liều khởi đầu khuyến cáo đối với ABILIFY là 15 mg được uống ngày một lần mà không liên quan tới bữa ăn như liệu pháp điều trị đơn lẻ hoặc kết hợp. Một vài bệnh nhân có thể hưởng lợi từ một liều cao hơn. Liều tối đa hàng ngày không nên vượt quá 30 mg.

Phòng ngừa tái phát các cơn hưng cảm trong rồi loại lưỡng cực I: đối với phòng ngừa tái phát các cơn hưng cảm trên bệnh nhân mà đã đang dùng aripiprazol như liệu pháp điều trị đơn lẻ hay kết hợp, cần tiếp tục điều trị ở cùng liều đang dùng. Điều chỉnh liều hàng ngày, bao gồm giảm liều nên được cân nhắc dựa trên tình trạng lâm sàng.

Đối tượng đặc biệt

Bệnh nhân trẻ em

Tâm thần phân liệt ở thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên: liều được khuyên cáo đối với ABILIFY là 10 mg/ngày được uống ngày một lần mà không liên quan tới bữa ăn. Điều trị nên được khởi đầu ở liều 2 mg trong 2 ngày, sau 2 ngày tăng liều lên 5 mg và sau 2; ngày nữa tăng liều tới liều khuyến cáo hàng ngày là 10 mg. Khi thích hợp, nên tăng 5 mg cho mỗi lần tăng liều tiếp theo mà không vượt liều tối đa hàng ngày là 30 mg. ABILIFY có hiệu quả trong phạm vi liều từ 10 mg tới 30 mg/ngày. Hiệu quả tăng cường ở liều cao hơn liều hàng ngày 10 mg đã không được chứng mỉnh mặc dù các bệnh nhân riêng lẻ có thể hưởng lợi từ một liều cao hơn.

ABILIFY không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân tâm thần phân liệt dưới 15 tuổi do không đủ dữ liệu về an toàn và hiệu quả.

Các cơn hưng cảm trong rồi loạn lưỡng cực I trên thanh thiếu niên từ 13 tuổi trở lên: liều khuyến cáo đối với ABILIFY là 10 mg/ngày được uống ngày một lần mà không liên quan tới bữa ăn. Điều trị nên được khởi đầu từ liều 2 mg trong 2 ngày, sau 2 ngày tăng liều lên 5 mg và sau 2 ngày nữa tăng liều tới liều khuyến cáo hàng ngày là 10 mg. Thời gian điều trị nên là cần thiết tối thiểu cho kiểm soát triệu chứng mà không được vượt quá 12 tuần. Hiệu quả tăng cường ở liều cao hơnliều hàng ngày 10 mg đã không được chứng minh, va liều hàng ngày 30 mg sẽ di kèm với tỷ lệ mắc phải cao hơn đáng kế của các tác dụng không mong muôn có ý nghĩa bao gồm các biến cố liên quan tới triệu chứng ngoại tháp, buồn ngủ, mệt mỏi và tăng cân. Vì vậy các liều cao hơn 10 mg/ngày chỉ nên được sử dụng trong các trường hợp đặc biệt và với sự giám sát lâm sàng chặt chẽ. Các bệnh nhân trẻ hơn có nguy cơ cao với các phản ứng bất lợi liên quan tới aripiprazol. Vì vậy, ABILIFY không được khuyến cáo sử dụng trên bệnh nhân dưới 13 tuổi.

Tính đễ bị kích thích kết hợp với rối loạn tự kỷ: tính an toàn và hiệu quả của ABILIFY trên trẻ em và thanh thiếu niên đưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Các số liệu sẵn có hiện nay được mô tả trong mục dược lực học nhưng không có khuyến cáo nào về liều lượng được đưa ra.

Các rối loạn tic kết hợp với rối loạn tự kỷ: tính an toàn và hiệu quả của ABILIFY trên trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 tới 18 tuổi chưa được thiết lập. Các số liệu sẵn có hiện nay được mô tả trong mục dược lực học nhưng không có khuyến cáo nào về liều lượng được đưa ra.

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan nhẹ tới trung bình. Trên bệnh nhân suy gan nặng, các dữ liệu có sẵn là không đủ đẻ đưa ra các khuyến cáo. Cần thận trọng về liều dùng khi dùng thuốc trên những bệnh nhân này. Tuy nhiên, liều tối đa hàng ngày 30 mg nên được sử dụng thận trọng trên bệnh nhân suy gan nặng.

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận.

Người cao tuổi

Hiệu quả của ABILIFY trong điều trị tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực I trên bệnh nhân trên 65 tuổi chưa được thiết lập. Do tính nhạy cảm cao hơn của đối tượng này, cần cân nhắc liều khởi đầu thấp hơn khi các yếu tố lâm sàng đảm bảo.

Giới tính

Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân nữ so với bệnh nhân nam.

Tình trạng hút thuốc

Dựa theo con đường chuyền hóa của aripiprazol, không cần điều chỉnh liều đối với người hút thuốc.

Điều chỉnh liều do tương tác

Khi dùng đồng thời các chất có tiềm năng ức chế CYP3A4 hoặc CYP2D6 với afipiprazol, aripiprazol nên được giảm liều. Khi chất ức chế CYP3A4 hoặc CYP2D6 được rút khỏi liệu pháp điều trị kết hợp, liều của aripiprazol nên được tăng sau đó.

Khi sử dụng đồng thời các chất có tiềm năng cảm ứng CYP3A4 với aripiprazol, liều của aripiprazol nên được tăng. Khi chất cảm ứng CYP3A4 được rút khỏi liệu pháp điều trị kết hợp, liều của aripiprazol nên được giảm tới liều khuyến cáo.

Cách dùng:

ABILIFY được dùng đường uống.

7. CHỐNG CHÍ ĐỊNH:

Mẫn cảm với aripriprazol hoặc bất kỳ thành phần tá được nào của thuốc.

8. CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG:

Trong thời gian điều trị thuốc loạn thần, sự cải thiện điều kiện lâm sàng của bệnh nhân có thể mắt vài ngày tới vài tuần. Bệnh nhân nên được giám sát chặt chẽ trong suốt quá trình này.

Tự tử

Xuất hiện các hành vi tự tử là hành vi vốn có trong các bệnh tâm thần và rối loạn tâm trạng và trong vài trường hợp đã được báo cáo sớm sau khi khởi đầu hoặc chuyền liệu pháp điều trị, bao gồm điều trị với aripiprazol. Giám sát chặt chẽ bệnh nhân có nguy cơ cao nên đi cùng liệu pháp chống loạn thần.

Các kết quả trong một nghiên cứu dịch tễ học đã gợi ý rằng không có tăng nguy cơ tự tử khi dùng aripiprazol so với các thuốc chống loạn thần khác trên bệnh nhân người lớn mắc tâm thần phân liệt hoặc rối loạn lưỡng cực. Không có đủ dữ liệu trên trẻ em để đánh giá nguy cơ này trên bệnh nhân trẻ tuổi hơn (dưới 18 tuổi), nhưng có bằng chứng mà nguy cơ tự tử vẫn còn ngoài 4 tuần đầu tiên điều trị đối với các thuốc chống loạn thần không điền hình, bao gồm aripiprazol.

Rối loan tim mạch

Aripiprazol nên được sử dụng thận trọng trên bệnh nhân có bệnh tim mạch đã biết (tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc bệnh tim thiếu máu cục bộ, đau tim, hoặc các bất thường dẫn truyền), bệnh mạch máu não, các điều kiện mà có thể khiến bệnh nhân hạ huyết áp (mất nước, giảm thể tích tuần hoàn, và điều trị bằng thuốc chống cao huyết áp) hoặc cao huyết áp ác tính. Các trường hợp thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch đã được báo cáo với các thuốc chống loạn thần. Bởi vì bệnh nhân được điều trị với các thuốc chống loạn thần thường xuất hiện với các yếu tố nguy cơ đối với thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch, tất cả các yêu tố nguy cơ có thể đối với thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch nên được xác định trước và trong khi điều trị với aripiprazol và thực hiện các biện pháp phòng ngừa.

Kéo dài khoảng QT

Trong các thử nghiệm lâm sàng của aripiprazol, tỷ lệ mắc phải kéo dài khoảng QT đã được so sánh với giả dược. Như các thuốc chống loạn thần khác, aripiprazol nên được sử dụng thận trọng trên bệnh nhân có tiền sử gia đình với kéo dài khoảng QT.

Loạn vận động muộn

Trong các thử nghiệm lâm sàng thời gian một năm hoặc ngắn hơn, có một số ít báo cáo của việc điều trị cấp cứu loạn vận động trong quá trình điều trị với aripiprazol. Nếu triệu chứng và dấu hiệu của loạn vận động muộn xuất hiện trên bệnh nhân dùng aripiprazol, nên xem xét việc giảm liều hoặc ngưng sử dụng. Các triệu chứng có thể tạm thời xấu đi hoặc thậm chí tăng lên sau khi ngưng sử dụng thuốc.

Các hội chứng ngoại tháp khác

Trong các nghiên cứu lâm sàng trên trẻ em dùng aripiprazol, chứng ngồi không yên và Parkinson đã được quan sát. Nếu các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng ngoại tháp xuất hiện trên bệnh nhân đang dùng aripiprazol, nên xem xét việc giảm liều và theo dõi lâm sàng chặt chẽ. Hội chứng ác tính do thuốc an thần Hội chứng ác tính do thuốc an thần là một hội chứng phức tạp có thể gây tử vong liên quan tới các thuốc chống loạn thần. Trong các thử nghiệm lâm sàng, các trường hợp hiếm của hội chứng ác tính do thuốc an thần đã được báo cáo trong quá trình điều trị với aripiprazol. Các biểu hiện lâm sàng của hội chứng ác tính do thuốc an thân là sốt cao, cứng cơ, trạng thái tinh thần bị thay đổi và bằng chứng của sự bất ổn tự động (mạch hoặc huyết áp bất ổn, nhịp tim nhanh, toát mồ hôi và loạn nhịp tim). Các dấu hiệu có thể bao gồm tăng creatin phosphokinase, tiêu cơ vân và suy thận cấp. Tuy nhiên, cũng đã có báo cáo việc tăng creatin phosphokinase và tiêu cơ vân không nhất thiết phải gắn với hội chứng ác tính do thuốc an thần. Nếu bệnh nhân có xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng biểu hiện cho hội chứng ác tính do thuốc an thần, hoặc thể hiện sốt cao không rõ nguyên nhân mà không có biểu hiện lâm sang bổ sung của hội chứng ác tính do thuốc an thần, tất cả các hoạt chất chông loạn thần, bao gồm aripiprazol, đều phải ngừng thuốc.

Cơn co giật

Trong các thử nghiệm lâm sàng, các trường hợp không phổ biến của cơn co giật đã được báo cáo trong suốt quá trìnhđiều trị với aripiprazol. Vì vậy, aripiprazol nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân mà có tiền sử rối loạn co giật hoặc có các điều kiện liên quan đến co giật.

Bệnh nhân cao tuổi rối loạn tâm thần liên quan tới mất trí nhớ

Tử vong tăng lên Trong 3 thử nghiệm có đối chứng với giả dược (n=938; độ tuổi trung bình: 82,4; phạm vi: 56-99 tuổi) của aripiprazol trên bệnh nhân cao tuổi rối loạn tâm thần có kết hợp với bệnh Alzheimer, bệnh nhân điều trị với aripiprazol đã tăng nguy cơ tử vong so với giả dược. Tỷ lệ tử vong trên bệnh nhân điều trị bằng aripiprazol là 3,5% so với l,7% trong nhóm giả dược. Mặc dù các nguyên nhân gây tử vong là đa dạng, phần lớn tử vong về bản chất hoặc là do tim mạch (ví dụ suy tim, đột tử) hoặc là do nhiễm khuẩn (ví dụ viêm phổi).

Các phản ứng bất lợi trên mạch máu não

Trong các thử nghiệm lâm sàng giống nhau, các phản ứng bất lợi trên mạch máu não (ví dụ đột quỵ, cơn thiếu máu thoáng qua), bao gồm các trường hợp tử vong, đã được báo cáo trên bệnh nhân (độ tuổi trung bình: 84, phạm vi: 78-88 tuổi). Tổng thể, 1,3% bệnh nhân được điều trị bằng aripiprazol được báo cáo có các phản ứng bắt lợi trên mạch máu não so với 0,6% bệnh nhân điều trị bằng giả dược trong các thử nghiệm lâm sàng này. Sự khác nhau này không có ý nghĩa thống kê. Tuy nhiên, một trong các thử nghiệm lâm sàng này, một thử nghiệm với liêu cố định, có mối quan hệ đáp ứng liều có ý nghĩa đối với các phản ứng bắt lợi trên mạch máu não trên bệnh nhân được điều trị với aripiprazol. 

Aripiprazol không được chỉ định đề điều trị rối loạn tâm thần liên quan tới mất trí nhớ.

Tăng đường huyết và bệnh đái tháo đường

Tăng đường huyết, trong vài trường hợp đặc biệt và kết hợp với nhiễm axit ceton hoặc hôn mê thấm thấu hoặc tử vong, đã được báo cáo trên bệnh nhân được điều trị với các thuốc chống loạn thần không điển hình, bao gồm aripiprazol. Các yếu tố nguy cơ mà có thể đây bệnh nhân tới các biến chứng nghiêm trọng bao gồm béo phì và tiền sử gia đình đái tháo đường. Trong các thử nghiệm lâm sàng với aripiprazol, không có sự khác biệt có ý nghĩa trong tỷ lệ mắc phải của các phản ứng bắt lợi liên quan tới tăng đường huyết (bao gồm đái tháo đường) hoặc các giá trị xét nghiệm đường huyết bất thường so với nhóm giả dược. Ước tính nguy cơ chính xác cho các phản ứng, bất lợi liên quan tới tăng đường huyết trên bệnh nhân điều trị với aripiprazol và với các thuốc chống loạn thần không điển hình khác là không có sẵn đẻ cho phép so sánh trực tiếp. Bệnh nhân được điều trị với bất kỳ thuốc chống loạn thần nào, bao gồm aripiprazol, nên được quan sát triệu chứng và dấu hiệu của tăng đường huyết (như uống nhiều, đa niệu, ăn nhiều và yếu) và bệnh nhân đái tháo đường hoặc có các yếu tố nguy cơ đối với bệnh đái tháo đường nên được theo dõi thường xuyên đối với dấu hiệu xấu đi khi kiểm soát đường huyết. Như các thuốc khác, các phản ứng quá mẫn, được đặc trưng bởi các triệu chứng dị ứng, có thể xảy ra với arIpIiprazol.

Tăng cân

Tăng cân thường gặp ở bệnh nhân tâm thần phân liệt và hưng cảm lưỡng cực do bệnh lý kèm theo, sử dụng thuốc chồng loạn thần được biết là gây ra tăng cân, quản lý lối sống kém, và có thể dẫn đến những biến chứng nghiêm trọng. Tăng cân đã được báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường trên bệnh nhân được kê đơn với aripiprazol. Người ta nhận thấy tăng cân thường xảy ra khi có những yếu tố nguy cơ quan trọng như tiền sử đái tháo đường, rối loạn tuyên giáp hoặc u tuyến yên. Trong các thử nghiệm lâm sàng, không thấy aripiprazol gây ra tăng cân có liên quan trên lâm sàng ở người lớn. Trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân thanh thiếu niên mắc hưng cảm lưỡng cực, aripiprazol được cho là có liên quanvới tăng cân sau 4 tuần điều trị. Tăng cân nên được theo dõi trên bệnh nhân thanh thiếu niên mắc hưng cảm lưỡng cực. Nếu tăng cân có ý nghĩa trên lâm sàng, nên xem xét việc giảm liều.

Khó nuốt

Loạn vận động thực quản và sự hít là có liên quan với việc sử dụng thuốc chống loạn thần, bao gồm aripiprazol. Aripiprazol và các hoạt chất chồng loạn thần khác nên được sử dụng thận trọng trên bệnh nhân có nguy cơ viêm phổi do hít phải.

Thói chơi bài bạc bệnh lý và các rối loạn kiểm soát xung động khác

Các báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường gợi ý rằng bệnh nhân có thể trải qua tăng các cơn ham muốn, đặc biệt đối với bài bạc, và không thể kiểm soát các cơn ham muốn này trong khi dùng aripiprazol. Các ham muốn khác, được báo cáo là rất hiếm, bao gồm: tăng ham muốn tình dục, nghiện chỉ tiêu, ăn uống quá đà và các hành vi bốc đồng và cưỡng chế khác. Do bệnh nhân không nhận thức được các hành vi này là bất thường, điều quan trọng là bác sĩ nên hỏi bệnhnhân hoặc người chăm sóc cụ thể về việc pháttriển các cơn mới hoặc tăng cơn ham muốn chơi bài bạc, ham muốn tình dục, nghiện chỉ tiêu, ăn uống quá đà và các ham muốn khác trong khi được điều trị bằng aripiprazol. Nên chú ý các triệu chứng rối loạn kiểm soát xung động có thể kết hợp với các rôi loạn có săn; tuy nhiên, trong vài trường hợp, mặc dù không phải tất cả, các ham muốn được báo cáo đã dừng lại khi giảm liều hoặc ngừng thuốc. Mặc dù các rối loạn kiểm soát xung động được báo cáo rất hiếm, nhưng nó có thể gây hại tới bệnh nhân và người khác nếu không được nhận thức. Xem xét việc giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu bệnh nhân xuất hiện các ham muốn trên trong khi dùng thuốc.

Lactose

Viên nén ABILIFY chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền về dung nạp galactose, thiếu hụt lapp lactase hoặc kém hấp thu glueose-galactose không nên sử dụng thuốc này.

Bênh nhân mắc bệnh tăng động giảm chú ý

Mặc dù có tần suất kết hợp cao của bệnh rối loạn lưỡng cực I và tăng động giảm chú ý nhưng có rất ít dữ liệu an toàn khi sử dụng đồng thời aripiprazol và các chất kích thích; vì vậy cần cực kỳ thận trọng khi dùng phối hợp các thuốc này.

Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú 

Mang thai

Không có thử nghiệm lâm sàng đầy đủ và kiêm soát tốt về aripiprazol trên phụ nữ có thai. Các dị tật bẩm sinh đã được báo cáo; tuy nhiên, mối quan hệ nhân quả với aripiprazol không thể được thiết lập. Các nghiên cứu trên động vật không thể loại trừ khả năng độc tính lên sự phát triển. Bệnh nhân nên được khuyên thông báo tới bác sỹ nếu có thai hoặc có ý định có thai trong suốt quá trình điều trị. Do không đủ thông tin về an toàn trên người và mối lo lắng tăng lên bởi các nghiên cứu sinh sản trên động vật, thuốc này không nên sử dụng cho phụ nữ có thai trừ khi các lợi ích dự kiến chứng minh rõ ràng vượt trội các rủi ro có thể gặp đối với bào thai. Trẻ sơ sinh đã phơi nhiễm với thuốc chống loạn thần (bao gồm aripiprazol) trong suốt 3 tháng cuối của thai kỳ là có nguy cơ với các phản ứng bất lợi bao gồm các triệu chứng ngoại tháp và/hoặc các triệu chứng ngừng thuốc mà thay đổi trong mức độ nghiêm trọng và thời gian sau sinh. Đã có báo cáo về kích động, tăng trương lực, giảm trương lực, run, buồn ngủ, suy hô hấp, hoặc rối loạnăn uống. Do đó, trẻ sơ sinh cần được theo dõi cân thận.

Phu nữ cho con bú

Aripiprazol được bài tiết trong sữa mẹ. Bệnh nhân nên được khuyên không nên cho con bú trong khi dùng aripiprazol.

Tác dụng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Như với các thuốc chống loạn thần khác, bệnh nhân nên được cảnh báo về sự nguy hại khi vận hành máy móc, bao gồm lái xe cơ giới, cho tới khi chắc chắn rằng aripiprazol không ảnh hưởng nghiêm trọng tới họ. Một số bệnh nhân trẻ em rối loạn lưỡng cực I có tỷ lệ mắc phải tăng lên với buồn ngủ và mệt mỏi.

9. TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC

Do đối kháng thụ thế a1-adrenergic, aripiprazol có tiềm năng làm tăng cường tác dụng của một số thuốc điều trị cao huyết áp.

Với tác dụng chính lên thần kinh trung ương của aripiprazol, nên thận trọng khi sử dụng aripiprazol chung với rượu hoặc các thuốc tác động lên thần kinh trung ương khác có cùng phản ứng có hại như an thần.

Cần thận trọng nếu aripiprazol được dùng đồng thời với các thuốc được biết là kéo dài khoảng QT hoặc làm mất cân bằng điện giải.

Các thuốc khác có khả năng ảnh hưởng tới aripiprazol

Một thuốc kháng axit dạ dày, chất đối kháng H2 famotidin, làm giảm tỷ lệ hấp thu của aripiprazol nhưng tác dụng dường như là không liên quan về mặt lâm sàng. Aripiprazol được chuyển hóa bởi nhiều con đường liên quan tới các enzym CYP2D6 và CYP3A4 nhưng không có enzym CYPI1A. Vì vậy, không cân điều chỉnh liều đối với bệnh nhân hút thuốc.

Quinidin và các thuốc ức chế CYP2D6

Trong một thử nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân khỏe mạnh, một thuốc ức chế mạnh CYP2D6 (quinidin) đã làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của aripiprazol lên 107%, trong khi Cmax không thay đổi. AUC và Cmax của dehydro-aripiprazol, chất chuyên hóa có hoạt tính, đã giảm tương ứng 32% và 47%. Liều của aripiprazol nên được giảm tới một nửa so với liều được kê khi sử dụng đồng thời aripiprazol với quinidin. Các chất ức chế tiềm năng khác của CYP2D6, như fluoxetin và paroxetin, có thê dự kiến là có các tác dụng tương tự và nên áp dụng giảm liều tương tự. Ketoeonazol và các chất ức chế CYP3A4 Trong một thử nghiệm lâm sàng trên các đối tượng khỏe mạnh, một chất ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazol) đã làm tăng tương ứng 63% va 37% của AUC và Cmax của aripiprazol. AUC và Cmax của dehydro-aripiprazol đã tăng tương ứng 77% va 43%. Trong các chất chuyển hóa kém CYP2D6, sử dụng đồng thời các chất ức chế mạnh CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ của aripiprazol trong huyết tương so với các chất chuyển hóa mạnh CYP2D6.

Khi xem xét sử dụng đồng thời ketoconazol hoặc các chất ức chế mạnh CYP3A4 với aripiprazol, các lợi ích tiềm năng nên lớn hơn các nguy cơ tiềm tàng đối với bệnh nhân. Khi sử dụng đồng thời ketoconazol với aripiprazol, nên giảm liều aripiprazol xuống một nửa so với liều đã được kê. Các chất ức chế mạnh khác của CYP3A4 khác, như itraconazol và các chất ức chế protease điều trị HIV, có thể dự kiến là có các tác dụng tương tự và vì thế nên áp dụng giảm liều tương tự.

Khi ngừng các thuốc ức chế CYP2D6 hoặc CYP3A4, liều của aripiprazol nên được tăng tới liều trước khi bắt đầu liệu pháp kết hợp. Khi các chất ức chế yếu CYP3A4 (ví du diltiazem hoac escitalopram) hoặc CYP2D6 được sử dụng đồng thời với aripiprazol, có thể dự kiến tăng nhẹ nồng độ aripiprazol.

Carbamazepin và các chất cảm ứng CYP3A4 khác

Sau khi dùng đồng thời với carbamazepin, một chất cảm ứng mạnh của CYP3A4, trung bình nhân của Cmax và AUC cua aripiprazol là thấp hơn tương ứng 68% và 73% khi so với aripiprazol (30 mg) dùng riêng lẻ. Tương tự, đối với dehydro-aripiprazol trung bình nhân của Cmax và AUC sau khi dùng đồng thời với carbamazepin là thấp hơn tương ứng 69% và 71% so với sau khi dùng riêng lẻ aripiprazol.

Liều của aripiprazol nên được gấp đôi khi sử dụng đồng thời aripiprazol với carbamazepin. Các chất cảm ứng mạnh khác của CYP3A4 (như rifampicin, rifabutin, phenytoin, phenobarbital, primidon, efavirenz, nevirapin va St. John's Wort) có thể được dự kiến là có tác dụng tương tự và nên áp dụng tăng liều tương tự. Khi ngừng các thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4, liều của aripiprazol nên được giảm tới liều khuyến cáo.

Valproat va lithi

Khi valproat hoặc lithi được dùng đồng thời với aripiprazol, không có thay đổi có ý nghĩa lâm sàng nào đối với nồng độ của aripiprazol.

Hội chứng serotonin

Các trường hợp của hội chứng serotonin đã được báo cáo trên bệnh nhân đang dùng aripiprazol, và các triệu chứng và dấu hiệu cho tình trạng này có thể xảy ra đặc biệt trong các trường hợp sử dụng đồng thời với các thuốc tác động lên hệ serotonergic, như các chất ức chế serotonin có chọn lọc (SSRI) / các chất ức chế noradrenalin có chọn lọc (SNRI), hoặc với các thuốc được biết là làm tăng nồng độ aripiprazol.

Tiềm năng aripiprazol ảnh hưởng tới các thuốc khác

Trong các nghiên cứu lâm sàng, aripiprazol với liều 10-30 mg/ngày đã không có ảnh hưởng có ý nghĩa tới chuyên hóa của các chất nền CYP2D6 (tỉ lệ dextromethorphan/3-methoxymorphinan), CYP2C9 (warfarin), CYP2C19 (omeprazol) và CYP3A4 (dextromethorphan). Thêm vào đó, aripiprazol và dehydro-aripiprazol không thẻ hiện tiềm năng thay đổi chuyền hóa qua trung gian CYP1A2 in vitro. Vi vậy, aripiprazol dường như không gây ra các tương tác thuốc có ý nghĩa trên lâm sàng nào qua trung gian bởi các enzym này.

Khi aripiprazol được dùng đồng thời hoặc với valproat, lithi hoặc lamotrigin, không có thay đổi quan trọng trên lâm sàng nào đôi với nồng độ của valproat, lithi hoặc lamotrigin.

10. PHẢN ỨNG CÓ HẠI:

Tóm tắt hồ sơ an toàn

Các phản ứng có hại được báo cáo phổ biến nhất trong các thử nghiệm có đối chứng với giả dược là chứng năm ngồi không yên và buồn nôn xuất hiện trên 3% bệnh nhân điều trị bằng aripiprazol đường uống.

Bảng liệt kê các phản ứng có hại

Tất cả các phản ứng có hại được liệt kê theo phân loại hệ cơ quan và tần suất; rất hay gặp (> 1/10), hay gặp (> 1/100 tới < 1/10), ít gặp (> 1/1.000 tới < 1/100), hiếm gặp (> 1/10.000 tới < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000) và không biết (không thể tính được từ các số liệu có sẵn). Trong mỗi nhóm theo tần suất, các phản ứng có hại được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Tần suất của các phản ứng có hại được báo cáo trong suốt quá trình thuốc lưu hành trên thị trường là không thể được xác định bởi nó thu được từ các báo cáo tự phát. Do vậy, tần suất của các biến cô bất lợi này được phân vào nhóm “không biết”.

 

Hay gặp

Ít gặp

Không biết

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

 

 

Giảm bạch cầu

Giảm bạch cầu trung bình

Giảm tiểu cầu

Rối loạn hệ thống miễn dịch

 

 

Phản ứng dị ứng (ví dụ phản ứng phản vệ, phù mạch bao gồm cả sưng lưỡi, phù nề lưỡi, phù mặt, ngứa, hay nổi mề đay)

Rối loạn nội tiết

 

Tăng prolactin huyết

Hôn mê tăng áp lực thẩm thấu do đái tháo đường.

Nhiễm axit ceton do đái tháo đường

Tăng đường huyết

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Đái tháo đường

Tăng đường huyết

Hạ natri máu

Biếng ăn

Giảm cân

Tăng cân

Rối loạn tâm thần

Mất ngủ

Lo lắng

Bồn chồn

Trầm cảm

Chứng cuồng dâm

Cố gắng tự tử, có ý định

tự tử và tự tử

Ham muốn bài bạc

Hung hăng

Lo lăng

Căng thắng

Rối loạn hệ thống thần kinh

Chứng nằm ngồi không yên

Rồi loạn ngoại tháp

Run

Đau đầu

An thần

Tình trạng mơ màng

Chóng mặt

Rối loạn vận động muộn

Loạn trương lực cơ

Hội chứng thần kinh ác

tính

Động kinh cơn lớn

Hội chứng serotonin

Rối loạn ngôn ngữ

Rối loạn thị giác

Nhìn mờ

Chứng nhìn đôi

 

Rối loạn tim

 

Nhịp tim nhanh

Tử vong bất ngờ không rõ nguyên nhân

Xoắn đỉnh

Kéo dài khoảng QT

Loạn nhịp thất

Ngừng tim

Nhịp tim chậm

Rối loạn mạch

 

Hạ huyết áp thế đứng

Huyết khối tĩnh mạch

(bao gồm thuyên tắc phổi

và huyết khối tĩnh mạch

sâu)

Tăng huyết áp

Ngất

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất

 

Nấc cụt

Viêm phổi do hít phải

Co thắt thanh quản

Co thắt hầu họng

Rối loạn dạ dày ruột