Abamune-L Baby là thuốc gì? Tác dụng & Liều dùng, giá bán, thành phần

Tên Thuốc Abamune-L Baby
Giá kê khai 9000
Hoạt Chất - Nồng độ/ hàm lượng

Abacavir -   60mg

Lamivudin  -   30mg

Dạng Bào Chế Viên nén phân tán
Hạn sử dụng 24 tháng
Quy cách đóng gói Hộp 1 lọ x 60 viên
Phân Loại

Thuốc kê đơn

Số Đăng Ký
Tiêu Chuẩn TCCS
Công ty Đăng ký

 

Cipla Ltd.

Cipla House, Peninsula Business Park, Ganpatrao, Kadam Marg. Lower Parel, Mumbai- 400013 Ấn Độ
Công ty Sản Xuất

Cipla Ltd.

Plot Nó. A-2, A-33 and A-37/2/2, M.I.D.C. Patalganga, Raigad 410220, Maharashtra State Ấn Độ
Ngày kê khai 14/01/2019
Đơn vị kê khai Công ty cổ phần y dược phẩm Vimedimex
Quy cách đóng gói Hộp 1 lọ 60 viên

ABAMUNE - L BABY (Tablets)

Viên nén phân tán Abacavir/Lamivudin 60/30 mg
Thành phần
Mỗi viên nén phân tán có chứa:
Abacavir sulfat USP
Tương đương Abacavir..... 60mg
Lamivudin USP.............. 30mg
Tá dược: Cellulose vi tinh thể, hydroxyl propyl methyl cellulose, natri starch glycolat, tinh bột, colloidal silicon dioxid, magncsi stearat, aspartam, chất điều vị dâu tây.
DƯỢC Lực HỌC
ABAMUNE-L BABY là dạng bào chế viên nén phân tán phối hợp abacavir và lamivudin dùng trong điều trị HIV cho trẻ em.
Abacavir và lamivudin đều là các chất ức chế enzym phiên mã ngược (NRTIs) có tác dụng chọn lọc với virus H1V-1 và HIV-2. Cả hai thuốc abacavir và lamivudin được chuyển hóa nhờ kinase trong tế bào thành các dẫn chất 5’-triphosphat (TP) có tác dụng. Các chất chuyển hóa triphosphat lamivudin-TP và carbovir-TP là các cơ chất có cấu trúc tương tự dcoxyguanosin-5'-triphosphat (dGTP) nên đã cạnh tranh với dG TP - một cơ chất của enzym phiên mã ngược của virus, được gắn vào DNA của virus, gây gián đoạn sự tăng trưởng cùa virus.
In vitro, chất chuyển hóa có hoạt tính 5’-triphosphat của abacavir có tác dụng trên các retrovirus cùa người và động vật, bao gồm HIV-1, HIV-2 và FIV {feline immunodeficiency virus), thuốc cũng có tác dụng với virus viêm gan B (HBV) và cytomegalovirus (CMV), nhưng không có tác dụng với các virus Herpes simplex loại 1 và 2 (gây bệnh mụn rộp), virus Varicella zoster (bệnh Zona) và virus cúm A. Thuốc có tác dụng hiệp đồng với nevirapĩn và zidovudin, tác dụng cộng khi kết hợp với didanosin, zalcitabin, lamìvudin và stavudin. Abacavir nói chung không gây độc trên một sổ tế bào nuôi cấy (bạch cầu, gan), và không ảnh hưởng tới sự sao chép, sinh sàn của tế bào.
Đã thấy thông báo xuất hiện các chủng virus HIV-1 giảm nhạy cảm với abacavir khi tăng nồng độ thuốc trong môi trường nuôi cấy in vitro. Bên cạnh đó, nghiên cứu in vitro cũng đã thấy một số chung HIV-1 kháng thuốc khi điều trị với abacavir. Cơ chế kháng thuốc chưa được xác định rõ, nhưng đột biến gen enzym phiên mã ngược cùa HIV được cho là nguyên nhân chính gây kháng thuốc. Đột biến đơn có thể gây giảm nhạy cảm với abacavir, đột biến đa gây kháng thuốc ở mức độ cao hơn. Tuy nhiên, sự kháng thuốc không tăng nhanh. Đã thấy thông báo có hiện tượng kháng chéo giữa abacavir với các NRTI khác. Các chủng HIV phân lập được (có đột biến Q151M) kháng cao với nhiều nucleosid cũng giảm nhạy cảm với abacavir. Kháng thuốc tăng nhanh khi dùng riêng abacavir, do vậy abacavir luôn được phối hợp với các thuốc kháng retrovirus trong điều trị.
Lamivudin được dung nạp tốt, nhưng không được dùng đơn độc vì dễ gây kháng thuốc. Sự kháng này do đột biến về enzym phiên mã ngược, làm giảm tính nhạy cảm hơn 100 lần và làm mất tác dụng kháng virus trên người bệnh.
Các thuốc này chỉ có tác dụng ức chế mà không diệt virus HIV nên trong thời gian điều trị, người bệnh vẫn cần phải triệt để áp dụng các biện pháp an toàn (tình dục an toàn, không dùng bơm, kim tiêm chung v.v...) đế tránh lây nhiễm.

Dược động học
Theo các dữ liệu dược động học đã công bố của các thuốc thành phần cho thấy abacavir và lamivudin được hấp thu tốt và nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối cùa abacavir và lamivudin sau khi dùng đường uống ở người lớn tương ứng khoảng 83% và 80-­85%. Dữ liệu thu được từ nghiên cứu sinh khả dụng và tương đương sinh học của thuốc phối hợp cố định liều Abamune-L Baby trên người tình nguyện khỏe mạnh, sau khi uống liều đơn, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được là 5838 (± 2023) ng/ml, và AUC tương ứng là 15059 (± 2456) ng*h/ml. Thời gian đạt đến nồng độ tối đa (Tmax) là 0,80 (± 0,59) giờ. Thức ăn làm chậm hấp thu và giảm Cmax, nhưng không ành hưởng tới AUC. Do vậy, Abamune -L baby có thế uống cùng với thức ăn hoặc không.
Các thuốc liên kết với protein thấp đến trung bình, khoảng 36% (lamivudin) và 49% (abacavir). Lamivudin có dược động học tuyến tính theo liều. Thuốc có khả năng thâm nhập vào hệ thần kinh và có trong dịch não tủy với tỳ lệ nồng độ thuốc trong dịch não tủy so với trong huyết tương là 12%, và AUC khoảng 30-44%. Abacavir được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu và khoáng 2% liều dưới dạng không đổi, phần còn lại được thải trừ trong phân. Thời gian bán thải trung bình của abacavir khoảng 1,5 giờ, sự tích lũy thuốc không đáng kể. Lamivudin ít chuyển hóa, thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi, với thời gian bán thải khoảng 5-7 giờ.
Dược động học trên trẻ em: Chưa có nghiên cứu về dược động học của dạng phối hợp trên trẻ em khỏe mạnh. Các nghiên cứu dược đông học và thử nghiệm lâm sàng dạng thuốc phối hợp trên trẻ em nhiễm HIV cho thấy abacavir và lamivudin được hấp thu nhanh qua đường uống khi dùng dưới dạng dung dịch uống hoặc các dạng viên nén phân tán. Sinh khả dụng tuyệt đối của lamivudin (xấp xỉ 58-66%), giảm ở bệnh nhân dưới 12 tuổi. Trẻ em uống dạng viên nén phân tán cho AUC và Cmax cao hơn so với dạng dung dịch. Trẻ em dùng các dung dịch uống abacavir và lamivudin theo mức liều khuyến cáo đạt được nồng độ trong huyết tương tương tự như ở người lớn, nhưng dao động nhiều hơn. Nghiên cứu dược động học trên trẻ em dùng lamivudin dạng dung dịch uống và viên nén đều cho thấy rằng với tổng liều mỗi ngày như nhau thì dùng 1 lần hoặc 2 lần mỗi ngày đều cho giá trị AUCo-24 tương đương.
Chưa có đủ dữ liệu an toàn đế khuyến cáo sử dụng abacavir và lamivudin cho trẻ dưới ba tháng tuổi. Ở trẻ sơ sinh một tuần tuổi, thanh thải lamivudin đường uống giảm so với ở trẻ em. có thể do chức năng thận chưa trưởng thành và sự hấp thu biến thiên. Vì vậy để đạt được phơi nhiễm ở trẻ em như người lớn. liều thích hợp cúa lamivudin cho trẻ sơ sinh là 4 mg/kg/ngày. Ước tính theo khả năng lọc ở cầu thận cho thấy để phơi nhiễm ở trẻ em đạt dược tương tự như người lớn. liều thích hợp cho trẻ em từ 6 tuần tuổi trở lên là 8 mg/ kg/ ngày. Phơi nhiễm cao với abacavir có thể xảy ra ở một số bệnh nhân nhi do không thể điều chỉnh liều được khi dùng dạng phối hợp cố định liều. Do vậy, cần theo dõi với độc tính của acabavir chặt chẽ hơn.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt 
Suy gan: Chưa có dữ liệu về việc sử dụng abacavir/lamivudin cho những bệnh nhân suy gan. Hiện chỉ có dữ liệu dược động học khi dùng riêng abacavir hoặc lamivudin. Không có khuyến cáo giảm liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ. Dữ liệu thu được ở những bệnh nhân suy gan vừa đến nặng cho thấy dược động học của lamivudin ảnh hường không đáng kể do rối loạn chức năng gan.
Suy thận,- Dữ liệu dược động học thu được khi dùng riêng lamivudin hoặc abacavir. Abacavir chủ yếu được chuyển hóa ở gan. với khoảng 2% abacavir bài tiết không thay đổi trong nước tiểu. Dược động học cùa abacavir ở những bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối tương tự như bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Các nghiên cứu với lamivudin cho thấy nồng độ trong huyết tương (A(JC) tăng lên ở những bệnh nhân có rối loạn chức năng thận do giảm độ thanh thải. Không khuyến cáo dùng abacavir/ lamivudin cho bệnh nhân có độ thanh thài creatinin <50ml/ phút do không thể điều chỉnh liều khi cần thiết.

CHỈ ĐỊNH
ABAMUNE-L BABY được chỉ định trong điều trị nhiễm HIV-1 ở trẻ em cân nặng > 3kg đến < 25kg, phối hợp với các thuốc chống virus khác.

  1. ABAMUNE-L BABY là một chế phẩm có chứa abacavir. Trước khi bắt đầu điều trị với ABAMUNE-L BABY, cần xem xét đến tiền sử dùng thuốc cùa bệnh nhân trước đây để tránh dùng thuốc cho bệnh nhân đã có tiền sử dị ứng với abacavir.
  2. Theo phác đồ điều trị 3 thuốc, viên nén ABAMUNE-L BABY được khuyến cáo dùng với một thuốc kháng virus thuộc nhóm dược lý khác mà không phải các thuốc ức chế phiên mã ngược nucleosid/nucleotid.

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG
Trẻ em
ABAMUNE-L BABY nên dùng 2 lần mỗi ngày, uống thuốc với nước và xa bữa ăn.
Liều khuyến cáo cho trẻ em tính theo cân nặng.


Thề trọng (Kg)

Số viên/ lần (dùng 2 lần mỗi ngày)

3-5,9

1 viên

6-9,9

1,5 viên

10-13,9

2 viên

14-19,9

2,5 viên

20-24,9

3 viên

Với trẻ rất nhỏ không thể uống đựơc viên thuốc, có thể dùng như- sau

  1. Cho các viên thuốc vào cốc, thêm 2 thìa nước (10 ml) cho mỗi viên.
  2. Khuấy cho đến khi viên thuốc vỡ ra thành các mảnh nhỏ để trẻ có thể uống được. Có thế dùng thìa để nghiền viên thuốc cho nhỏ hơn.
  3. Hỗn hợp thuốc đã pha phải uống trong vòng một giờ.
  4. Tráng cốc với một ít nước, cho uống cả phần nước tráng để đảm bảo đủ liều.

KHÔNG PHA VIÊN NÉN VỚI BẤT KỲ LOẠI CHẤT LỎNG NÀO KHÁC ĐỂ UỐNG.
Điều chỉnh liều
Vì thuốc là dạng viên phối hợp cố định liều, nên không thể kê đơn ABAMUNE-L BABY cho những bệnh nhân cần điều chỉnh liều như người có thanh thải creatinine <50 mL/min, người bị suy giảm chức năng gan hoặc phải hạn chế liều do các phản ứng bất lợi.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mần cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Suy gan vừa và nặng.
Phụ nữ có thai.
THẬN TRỌNG
Chung: Phải rất thận trọng khi dùng abacavir, nhất là trong 6 tuần đầu, vì nguy cơ phản ứng quá mẫn (4%), đôi khi gây từ vong. Phát hiện phản ứng quá mẫn thường rất khó vì dễ lẫn với một bệnh toàn thân. Phải ngừng ngay abacavir nếu có các triệu chứng quá mẫn và không bao giờ được dùng lại. Người bệnh phải được theo dõi cẩn thận trong 2 tháng đầu điều trị, vì phản ứng quá mẫn có thể xảy ra bất cứ lúc nào. Người bệnh bắt đầu điều trị lại sau khi ngừng thuốc cũng có nguy cơ, kể cả trưóc đó không có triệu chứng quá mẫn. Do đó, cần khuyên người bệnh phải uống thuốc đều, không dược ngắt quãng.

Không được dùng abacavir cho người bị bệnh gan nặng và phải rất thận trọng đối với người có nhiều nguy cơ mắc bệnh gan (phụ nữ béo phì, gan to, viêm gan mạn tính B, c và điều trị kết hợp thuốc kháng virus). Phải ngừng thuốc ngay nếu chức năng gan thay đổi theo hướng xấu đi nhanh hoặc nếu gan to hoặc nhiễm toan chuyển hóa mà không rõ nguyên nhân.
Thận trọng dùng abacavir ở người bị suy thận giai đoạn cuối.
CẢNH BÁO: nguy cơ phản ứng quá mẫn, nhiễm acid lactic và bệnh gan to nặng, cơn bùng phát của viêm gan B.
ABAMUNE-L BABY có chứa 2 dẫn chất nucleosid (abacavir sunfat và lamivudin) và chỉ dành cho những bệnh nhân có phác đồ điều trị với 2 thuốc này.
Phản ứng quá mẫn
Phản ứng quá mẫn trầm trọng, đôi khi tử vong đã thấy có liên quan tới abacavir sunfat, một thành phần cua ABAMUNE-L BABY
Phản ứng quá mẫn với abacavir là hội chứng rối loạn chức năng đa cơ quan thường đặc trưng bởi dấu hiệu hoặc triệu chứng ở 2 cơ quan thuộc các nhóm sau: (1) sốt, (2) phát ban, (3) tiêu hóa (bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy, hoặc đau bụng), (4) Thể trạng (bao gồm khó chịu, mệt mỏi, hoặc đau nhức), và (5) hô hấp (bao gồm khó thở, ho, viêm họng). Ngừng dùng ABAMUNE- L BAB Y càng sớm càng tốt nếu nghi ngờ có phản ứng quá mẫn.
Những bệnh nhân mang gen HLA-B * 5701 có nhiều nguy cơ phản ứng mẫn cảm với Abacavir. Do vậy, cần sàng lọc HLA-B * 5701 trước khi bắt đầu trị liệu với abacavir; Biện pháp này sẽ giúp giảm nguy cơ xảy ra phản ứng quá mẫn. Trước khi bắt đầu dùng lại abacavir, cũng nên sàng lọc với các bệnh nhân trước đây dung nạp thuốc tốt nhưng chưa biết có mang gen HLA-B* 5701 hay không. Người bệnh âm tính với HLA-B* 5701 cũng có thể tăng mẫn cảm với abacavir; Tuy nhiên, ít xảy ra hơn với người bệnh dương tính với HLA-B * 5701.
Không kể đến tình trạng HLA-B* 5701, ngừng dùng ABAMUNE-L BABY hoặc các thuốc có abacavir vĩnh viễn nếu không thể loại trừ được phản ứng mẫn cảm. ngay cả khi các chẩn đoán khác là có thể.
Sau khi đã bị phản ứng quá mẫn với abacavir, không bao giờ dùng lại ABAMHNE-L BABY hay bất kỳ thuốc nào có abacavir vì triệu chứng nặng hơn có thể xẩy ra trong vài giờ, tụt huyết áp, đe dọa tính mạng và có thể tử vong.
Đã thấy báo cáo nhiễm acid lactic và gan to nhiễm mỡ nặng, có trường hợp gây tử vong khi sử dụng các thuốc nucleosid đơn thành phần hoặc phối hợp, như abacavir, lamivudin, và thuốc kháng retrovirus khác.
Cơn bùng phát viêm gan B
Đã thấy báo cáo đợt cấp nặng của bệnh viêm gan B ở những bệnh nhân đồng nhiễm viêm gan B
(HBV) và HIW-1 sau khi ngừng lamivudin, một thành phần có trong ABAMUNE-L BABY. Nên theo dõi chặt chẽ chức năng gan bằng xét nghiệm và lâm sàng trong ít nhất vài tháng đối với bệnh nhân ngừng dùng ABAMUNE-L BABY và vẫn đang nhiễm HIV-1 va HBV. Nếu thích hợp, có thể bắt đầu điều trị viêm gan B.
Dùng thuốc cho phụ nữ có thai: Thuốc này được bào chế để sử dụng cho trẻ em. Nói chung, không dùng viên hỗn hợp abacavir/lamivudin cho phụ nữ mang thai. Trên chuột thí nghiệm, thuốc qua nhau thai và gây độc cho phôi và thai nhi.
Dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú: Thuốc này được bào chế để sử dụng cho trẻ em. Các thuốc và chất chuyển hóa của abacavir/lamivudin đều bài tiết qua sữa động vật thí nghiệm và rất có thể cũng có trong sữa mẹ. Bà mẹ dùng các chế phẩm hỗn hợp abacavir/lamivudin thì không nên cho con bú, và nói chung, phụ nữ nhiễm HIV không nên cho con bú vì có thể truyền HIV qua sữa sang con.
Ảnh hưởng khi lái xe và vận hành máy: ABAMUNE-L BABY chủ yếu dùng cho trẻ em, là đối tượng chưa có khả năng nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Tương tác với abacavir:
Với các thuốc bị chuyển hóa bởi hệ men gan: Do các enzym cytochrom P450 gây chuyển hóa
abacavir không đáng kể, nên ít có tương tác với các thuốc chuyên hóa bởi hệ men này.
Với alcohol (rượu): Không có tương tác lâm sàng giữa rượu và abacavir, nhưng rượu làm
chậm thải trừ abacavir và do đó làm tăng nồng độ thuốc trong máu. Không thấy có phản ứng
kiểu disulfiram.