Zulipid 10 là thuốc gì? Tác dụng & Liều dùng, giá bán, thành phần

Tên Thuốc Zulipid 10
Giá kê khai
Hoạt Chất - Nồng độ/ hàm lượng

Rosuvastatin (dưới dạng Rosuvastatin Calcium)

  -  

10mg

Dạng Bào Chế

Viên nén bao phim

Hạn sử dụng

24 tháng

Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên

Phân Loại

Thuốc kê đơn

Số Đăng Ký
Tiêu Chuẩn

NSX

Công ty Đăng ký

Công ty TNHH TM DP Quốc tê Minh Việt

22/66 Cư xá Lữ Gia, P/15, Q.11, TP. Hồ Chí Minh Việt Nam
Công ty Sản Xuất

 

Prayash Healthcare Pvt.Ltd.

185-186, Yellampet, Medchal Mandal, Ranga Reddy-District, A.P Ấn Độ
Ngày kê khai
Đơn vị kê khai
Quy cách đóng gói

Rₓ: Thuốc bán theo đơn

Chỉ sử dụng thuốc khi có đơn của bác sĩ

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

ZULIPID 10

Tên thuốc: ZULIPID 10 

Thành phần: Mỗi viên chứa Rosuvastatin calcium tương đương 10 mg rosuvastatin 

Tá dược: Tri-calcium phosphat, lactose, avicel PH 102, crosspovidon, BHT, magnesi stearat, talc, HPMC E15, PG, talc, TiOs, ferric oxid (đỏ). 

Dạng bào chế: Viên nén bao phim 

Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên. 

Đặc tính dược lực học:

Rosuvastatin là chất ức chế chọn lọc và có cạnh tranh HMG - CoA - reductase là enzym xúc tác cho chuyển 3-OH-3-methyl-glutaryl coenzym A sang mevalonat là tiền chất của cholesterol, nghiên cứu in vitro trên động vật và nghiên cứu in vitro trên tế bào nuôi cấy của động vật và người cho thấy rosuvastatin sáp nhập mạnh và chọn lọc với tác dụng ở gan, là mô đích cho sự giảm cholesterol. Nghiên cứu cả in vitro và in vivo cho thấy rosuvastatin chống rối loạn lipid - máu theo 2 con đường. Thứ nhất, làm tăng số lượng các thụ thể LDL - C ở gan ở bề mặt tế bào để làm tăng thu thập và dị hóa LDL. Thứ hai, rosuvastatin ức chế sự tổng hợp VLD ở gan, làm giảm số lượng tổng cộng các tiêu thể VLDL và LDL.

Đặc tính dược động học: 

Hấp thu: Nghiên cứu dược lý lâm sàng trên người, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 3- 5 giờ sau khi uống thuốc. Cả nồng độ đỉnh (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) đều tăng với tỷ lệ gần giếng như khi tăng lên. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%, Uống rosuvastatin cùng thức ăn làm giảm tốc độ hấp thụ thuốc khoảng 20% qua đánh giá Cmax. Nhưng không có ảnh hưởng đến mức hấp thụ qua đánh giá AUC. Nồng độ rosuvastatin trong huyết tương không khác nhau khi uống sáng hoặc chiều. Sự giảm LDL - C rõ rệt khi dùng rosuvastatin lúc đói hoặc lúc no, không kể thời gian dùng thuốc trong ngày. 

Phân bố: Thể tích phân bố (Vd) trung bình lúc ổn định của rosuvastatin là khoảng 134 lít. Rosuvastatin gắn 88% vào protein - huyết tương, chủ yếu là gắn vào albumin. Sự gắn này có hồi phục và không phụ thuộc và nồng độ thuốc trong huyết tương. 

Chuyển hoá: Rosuvastatin chuyển hoá yếu, khoảng 10% chất thuốc đánh dấu được tìm thấy là chất chuyển hoá. Chất chuyển hoá chính là N-desmethyl rosuvastatin qua xúc tác cha CYP 2C9 và nghiên cứu in vitro đã chứng minh la N-desmethyl rosuvastatin chỉ có ⅙ - 1/2 tác dụng ức chế HMG - CoA - reductase của chất mẹ rosuvastatin. Nói chung > 90% hoạt tính ức chế HMG - CoA - reductase là nhờ chất mẹ rosuvastatin.

Đào thải: Sau khi uống, rosuvastatin và các chất chuyển hoá được thải chủ yếu qua phân (90%). Thời gian bán thải (T/2) khoảng 19 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 289% độ thanh lọc của toàn cơ thể là qua thận và 72% qua gan. 

Chủng tộc: Nghiên cứu của thuốc gốc Crestor cho thấy có sự tăng gấp 2 lần giá trị trung bình AUC và Cmax khi sử dụng thuốc cho người châu Á (Nhật Bản, Trung Quốc, Philippin, Việt Nam và Hàn Quốc) so với người da trắng, người Châu Á - Ấn Độ sử dụng thuốc có AUC và Cmax trung bình cao gấp 1,3 lần người da trắng. Không có sự khác biệt có liên quan về mặt lâm sàng trong dược động học giữa người da trắng và người da đen. 

Chỉ đỉnh:

1. Bổ sung cho chế độ dinh dưỡng để làm giảm cholesterol toàn phần, LDL - C, ApoB, nonHDL- C, triglycerid và làm tăng HDL- C ở bệnh nhân có tăng cholesterol - máu nguyên phát (dị hợp tử có và không có tính gia đình) và rối loạn lipid - máu dạng hỗn hợp (Fredrickson nhóm II a và II b).

2. Bổ sung cho chế độ dinh dưỡng để điều trị bệnh nhân có tăng hàm lượng triglycerid (Fredrickson nhóm IV).

3. Làm giảm cholesterol toàn phần, LDL- C và ApoB 6 người tăng cholesterol - máu đồng hợp tử có tính gia đình, để bổ trợ cho các cách điều trị giảm lipid - máu khác (ví dụ lọc LDL - C) hoặc khi các phương pháp này không có hiệu lực.

Liều dùng và cách sử dụng: 

Uống rosuvastatin mỗi ngày từ 5 tới 40 mg. Cần dùng liều tuỳ theo cá thể dựa vào mục đích điều trị và đáp ứng của bệnh nhân. Do đặc điểm về dược động học, liều khởi đầu đối với người châu Á là 5mg và không nên sử dụng liễu 40 mg. Sau khi khởi đầu và/hoặc chuẩn độ rosuvastatin cần phân tích nồng độ lipid - máu trong 2 - 4 tuần và điều chỉnh liều lượng theo đó. 

Chống chỉ định: 

Người quá mẫn cảm với thuốc hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm.

Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được. Thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.

Thân trọng: 

Trước và trong khi điều trị với rosuvastatin, nên kết hợp kiểm soát cholesterol máu bằng các biện pháp như chế độ ăn, giảm cân, tập thể dục và điều trị các bệnh có thể là nguyên nhân của tăng lipid. Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ, và điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của người bệnh với thuốc. Mục tiêu điều trị là giảm cholesterol LDL vì vậy cần sử dụng nồng độ cholesterol LDL để bắt đầu điều trị và đánh giá đáp ứng điều trị. Chỉ khi không xét nghiệm được cholesterol LDL, mới sử dụng cholesterol toàn phần để theo đối điều trị. 

Trong các thử nghiệm lâm sàng, một số ít người bệnh uống statin thấy tăng rõ rệt transaminase huyết thanh (>3 lần giới hạn bình thường). Khi ngừng thuốc ở những người bệnh nảy, nồng độ transaminase thường hạ từ từ trở về mức trước điều trị. Một vài người trong số người bệnh này trước khi điều trị với statin đã có những kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường và/hoặc uống nhiều rượu. Vì vậy cần tiến hành các xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm đó. 

Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp: 

+ Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (>70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo đối bệnh nhân trên lâm sang khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.

 + Trong quá trình điều trị bằng satin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ... Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp. 

Liệu pháp statin phải tạm ngừng hoặc thôi hẳn ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện bị bệnh cơ cấp và nặng hoặc có yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân, thí dụ như nhiễm khuẩn nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyển hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được. Chỉ dùng rosuvastatin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai và chỉ trong trường hợp tăng cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác. 

Tác dụng phụ:

Nói chung rosuvastatin dung nạp tốt, tỷ lệ phải ngừng thuốc thấp hơn so với các thuốc hạ lipid khác. Các tác dụng không mong muốn gồm:

Thường gặp, ADR > 1/100

-  Tiêu hóa: Ỉa chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, và buồn nôn, gặp ở khoảng 5% bệnh nhân.

- Thần kinh trung ương: Đau đầu (4-9%), chóng mặt (3-5%), nhìn mờ (1-2%), mất ngủ, suy nhược.

- Thần kinh - cơ và xương: Đau cơ, đau khớp.

- Gan: Các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường, ở 2% người bệnh, nhưng phần lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.

Ít gặp,1/1000 < ADR <1/100

- Thần kinh - cơ và xương: Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương (CPK).

- Da: ban da.

- Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hiếm gặp ADR <1/1000

- Thần kinh - cơ và xương: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.

- Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn...)

- Tăng đường huyết

- Tăng HbA1c

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng rosuvastatin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo đối xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo đôi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.

Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ.

Thông báo ngay cho bác sĩ khi gặp phải các tác dụng không mong muốn của thuốc.

Tương tác với thuốc khác:

CYP 3A4: Các dữ  liệu in vitro và in vivo cho thấy độ thanh lọc của rosuvastatin không phụ thuộc vào CYP 3A4 ở mức dùng trong lâm sàng, điều này được khẳng định trong các nghiên cứu với các chất ức chế CYP 3A4quen biết (ketoconazol, erythromycin, itraconazol).

Ketoconazole: Phối hợp ketoconazol (mỗi lần 200mg, ngày 2 lần, dùng trong 7 ngày) với rosuvastatin (80mg) không làm tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương.

Erythromycin: Phối hợp erythromycin (mỗi lần 500mg, ngày 4 lần, dùng trong 7 ngày) với rosuvastatin làm giảm 20% AUC và 31% Cₘₐₓ, của erythromycin nhung những sự giảm này không có ý nghĩa lâm sàng.

Itraconazol: itraconazol (mỗi lần 200mg, ngày 1 lần, dùng trong 5 ngày) làm tăng 39% và 28% AUC của rosuvastatin với liều tương ứng là 10mg và 80mg, nhưng sự tăng này không có ý nghĩa lâm sàng.

Fluconazol: Phối hợp fluconazol (mỗi ngày 1 lần 200mg dùng 1 ngày) với rosuvastatin (80mg) làm tăng 14% AUC của rosuvastatin, nhưng không có ý nghĩa lâm sàng.

Cyclosporin: Phối hợp cyclosporin với rosuvastatin làm thay đổi rõ rệt nồng độ cyclosporin trong huyết tương. Tuy nhiên,  Cmax của rosuvastatin tăng 1 lần và AUC tăng 7 lần so với dữ liệu đã gặp ở người khoẻ mạnh. Những sự tăng này là có ý nghĩa lâm sàng.

Thuốc đối kháng vitamin K: Giống như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều rosuvastatin ở những bệnh nhân điều trị đồng thời với thuốc đối kháng vitamin K như warfarin hoặc một thuốc chống đông máu coumarin có thể làm tăng INR. Ngừng thuốc hoặc giảm liều rosuvastatin có thể dẫn đến giảm INR. Do đó cần giám sát chặt chẽ INR ở những bệnh nhân này, Phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng rosuvastatin và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để đảm bảo không có thay đổi nhiều về thời gian prothrombin.

Thuốc ức chế protease của HIV và viêm gan siêu vi C: Mặc dù cơ chế chính xác của tương tác chưa được rõ, việc sử dụng đồng thời thuốc ức chế protease có thể làm tăng tác dụng của rosuvastatin, tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. Do đó không nên sử dụng rosuvastatin cho những bệnh nhân HIV đang dùng thuốc ức chế protease. Khuyến cáo: khi sử dụng đồng thời rosuvastatin với các chất ức chế protease như atazanavir, atazanavir và ritonavir, lopinavir và ritonavir, giới hạn liều rosuvastatin tối đa là 10 mg một lần/ngày.

Gemfibrozil và các sản phẩm hạ lipid máu khác: sử dụng đồng thời rosuvastatin và gemfibrozil làm tăng gấp 2 lần Cmax và AUC của rosuvastatin. Chống chỉ định liều 40 mg đối với các bệnh nhân dùng đồng thời những thuốc này, và chỉ nên khởi đầu với liều 5 mg.

Thuốc kháng acid: Dùng đồng thời với rosuvastatin với các thuốc kháng acid có chứa nhôm và magie hydroxid dẫn đến giảm nồng độ rosuvastatin trong huyết tương khoảng 50%.

Thuốc tránh thai: Sử dụng đồng thời rosuvastatin và thuốc tránh thai làm tăng AUC của  ethinyl estradiol va norgestrel 26% va 34% tương ứng. Những nồng độ tăng cần được xem xét khi lựa chọn liều thuốc tránh thai.

Các nhựa gắn acid mật có thể làm giảm rõ rệt khả dụng sinh học của statin khi uống cùng.

Vì vậy thời gian dùng 2 thuốc này phải cách xa nhau. Mặc dù không tiến hành các nghiên cứu về tương tác thuốc trong lâm sàng, nhưng không thấy có biểu hiện tương tác có hại có ý nghĩa lâm sàng khi dùng statin cùng với các chất ức chế enzym chuyển angiotensin, các thuốc chẹn beta, chẹn kênh calci, thuốc lợi tiểu và thuốc chống viêm không steroid.

Sử dụng đồng thời rosuvastatin với các thuốc: Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1g/ngày), colchicin làm tăng ngay cơ tốn thương cơ.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Chống chỉ định rosuvastatin cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: 

Thuốc có thể gây tác dụng phụ lên thần kinh (nhức đầu, chóng mặt), tác động trên cơ (đau cơ), do đó nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều:

Không có cách điều trị đặc hiệu cho quá liều. Khi gặp quá liều cần điều trị triệu chứng vàcó biện pháp hỗ trợ. Thẩm tách lọc máu không làm tăng rõ rệt độ thanh lọc của rosuvastatin.

BẢO QUẢN: Bảo quản trong bao bì kín, tránh âm, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

HẠN DÙNG: 24 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng quá hạn sử dụng.

Để xa tầm tay trẻ em