NANG FLUCONAZOL

Capsulae Fluconazoli

 

Là viên nang cứng có chứa fluconazol.

Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc nang” (Phụ lục 1.13) và các yêu cầu dưới đây:

 

Hàm lượng fluconazol, C13H12F2N6O, từ 90,0 đến 110,0% so với hàm lượng ghi trên nhăn.

 

Tính chất

Nang cứng, bột thuốc trong nang màu trắng hoặc trắng ngà.

 

Định tính

A. Phương pháp sắc kư lớp mỏng: (Phụ lục 5.4)

Bản mỏng: Silica gel GF254.

Dung môi khai triển: Dicloromethan - methanol - amoniac (80 : 20 : 1)

Dung dịch thử: Ḥa tan một lượng bột thuốc trong nang tương ứng với 0,1 g fluconazol, thêm 10 ml methanol (TT). Lắc để ḥa tan hoàn toàn fluconazol và lọc lấy dịch lọc.

Dung dịch đối chiếu: Ḥa tan 0,1 g fluconazol chuẩn  trong 10 ml methanol (TT).

Cách tiến hành:

Chấm riêng biệt lên bản mỏng 10 ml mỗi dung dịch trên.Sau khi triển khai, lấy bản mỏng ra để khô ngoài không khí. Quan sát dưới ánh sáng tử ngoại ở bước sóng 254 nm. Vết chính trên sắc kư đồ của dung dịch thử phải tương ứng vết chính trên sắc kư đồ của dung dịch đối chiếu về vị trí và màu sắc.

B. Ghi phổ hấp thụ tử ngọai của dung dịch thử trong phần định lượng (Phụ lục 4.1). Phổ hấp thụ này có hai cực đại hấp thụ ở 261 và 267 nm và một cực tiểu hấp thu ở 264 nm.   

                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                       

Độ ḥa tan (Phụ lục 11.4)

Thiết bị: kiểu giỏ quay.

Môi trường ḥa tan: 500 ml dung dịch  acid hydrocloric 0,1 N (TT).

Tốc độ quay: 100 ṿng/phút.

Thời gian: 45 phút.

Cách tiến hành:

Dung dịch thử: Lấy một phần dung dịch môi trường sau khi hoà tan, lọc (loại bỏ dịch lọc đầu). Pha loăng dịch lọc với môi trường hoà tan (nếu cần) để được dung dịch thử có nồng độ tương đương với dung dịch chuẩn.

Dung dịch chuẩn: Ḥa tan một lượng fluconazol chuẩn đă sấy khô ở 105 oC trong 3 giờ trong dung dịch acid hydrocloric 0,1 N ( TT) để thu được dung dịch có nồng độ tương ứng nồng độ của dung dịch thử.

Dung dịch vỏ nang: Cho một vỏ nang rỗng vào một cốc của máy thử độ hoà tan và tiến hành như mẫu thử.

Đo độ hấp thụ của dung dịch thử, dung dịch vỏ nang và dung dịch đối chiếu ở cực đại 261 nm (Phụ lục 4.1). Dùng dung dịch acid hydrocloric 0,1 N (TT)  làm mẫu trắng. Tính lượng fluconazol, C13H12F2N6O, được ḥa tan từ nang. Biết rằng mật độ quang của mẫu  thử là hiệu số mật độ quang thu được từ dung dịch thử và dung dịch vỏ nang.

Yêu cầu: không ít hơn 80%  lượng fluconazol so với lượng ghi trên nhăn được ḥa tan sau 45 phút.

 

Định lượng

Dung dịch thử: Cân 20 nang thuốc, xác định khối lượng trung b́nh bột thuốc trong nang. Cân chính xác một lượng bột thuốc trong nang đă nghiền mịn tương ứng với khoảng 50 mg fluconazol cho vào b́nh định mức 100 ml, thêm một lượng dung dịch acid hydrocloric 0,1 N (TT), lắc kỹ để ḥa tan fluconazol, thêm cùng dung môi đến định mức, lắc kỹ và lọc. Loại bỏ 20 ml dịch lọc đầu. Lấy chính xác 10,0 ml dịch lọc pha loăng với cùng dung môi thành 25 ml.

Dung dịch chuẩn: Ḥa tan một lượng fluconazol chuẩn (đă được sấy khô ở 105 oC trong 3 giờ) trong dung dịch acid hydrocloric 0,1 N (TT) để thu được dung dịch có nồng độ tương ứng khoảng 200 mg/ml.

Đo độ hấp thụ (Phụ lục 4.1.) của dung dịch thử và dung dịch chuẩn ở bước sóng cực đại 261 nm mẫu trắng là dung dịch acid hydrocloric 0,1 N (TT).

Tính hàm lượng fluconazol, C13H12F2N6O, trong nang dựa vào mật độ quang của dung dịch mẫu thử, dung dịch mẫu chuẩn và nồng độ fluconazol trong dung dịch chuẩn.

 

Bảo quản

Đựng trong bao b́ kín, để nơi khô.

 

Loại thuốc

Chống nấm.

 

Hàm lượng thường dùng

50 mg, 100 mg, 150 mg