VIÊN NÉN CETIRIZIN

Tabellae Cetirizini

Là viên nén bao phim chứa cetirizin hydroclorid.

Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc viên nén”, mục “ Viên bao” (Phụ lục 1.20) và các yêu cầu sau đây:

 

Hàm lượng cetirizin hydroclorid, C21H27 Cl3N2O3 , từ 90,0 đến 110,0% so với hàm lượng ghi trên nhăn.

 

Tính chất

Viên phải có bề mặt nhẵn bóng, không nứt cạnh, không dính tay.

 

Định tính

A. Phương pháp sắc kư lớp mỏng (Phụ lục 5.4).

Bản mỏng: Silica gel GF254

Dung môi khai triển: Amoniac - methanol - methylen clorid (1:10:90).

Dung dịch thử: Lấy một lượng bột viên tương ứng với khoảng 10 mg cetirizin hydroclorid ḥa tan trong 5 ml nước, lọc.

Dung dịch đối chiếu(1) : Ḥa tan 10 mg cetirizin hydroclorid  chuẩn trong nước và pha loăng  thành 5 ml  với cùng dung môi.

Dung dịch đối chiếu(2): Ḥa tan 10 mg clorpheniramin maleat chuẩn trong nước, ḥa loăng thành 5 ml với cùng dung môi. Lấy 1ml dung dịch này thêm 1 ml dung dịch đối chiếu (1), trộn đều.

Cách tiến hành: Chấm riêng biệt lên bản mỏng 5 ml mỗi dung dịch trên. Triển khai sắc kư đến khi dung môi đi được khoảng 2/3 chiều dài bản mỏng. Lấy bản mỏng ra để khô không khí và quan sát dưới ánh sáng tử ngoại ở 254 nm.

Phép thử chỉ có giá trị khi sắc kư đồ của dung dịch đối chiếu (2) có hai vết tách rơ ràng.

Vết chính trên sắc kư đồ của dung dịch thử và của dung dịch đối chiếu (1) phải giống nhau về vị trí, màu sắc và kích thước.

B. Trong phần định lượng, thời gian lưu của pic chính trong sắc kư đồ của dung dịch thử phải tương ứng với thời gian lưu của pic chính trong sắc kư đồ của dung dịch chuẩn.

 

Độ ḥa tan (Phụ lục 11.4)

Thiết bị: Kiểu cánh khuấy.

Môi trường ḥa tan: 1000 ml nước.

Tốc độ quay: 50 ṿng/phút.

Thời gian: 30 phút.

Cách tiến hành:

Phương pháp sắc kư lỏng (Phụ lục 5.3).

 

Pha động và  điều kiện sắc kư thực hiện như trong phần Định lượng.

Dung dịch thử:  Lấy một phần dung dịch môi trường sau khi ḥa tan, lọc, bỏ 20 ml dịch lọc đầu và sau đó lọc qua màng lọc 0,45 mm.

Dung dịch chuẩn: Ḥa tan một lượng cetirizin hydroclorid chuẩn với nước để thu được dung dịch có nồng độ tương đương với dung dịch thử, lọc qua màng lọc 0,45 mm.

Yêu cầu: Không được ít hơn  75% lượng cetirizin hydroclorid, C21H27 Cl3N2O3, so với lượng ghi trên nhăn được ḥa tan sau 30 phút.

 

Định lượng

Phương pháp sắc kư lỏng (Phụ lục 5.3).

Pha động: Acetonitril - dung dịch  kali dihydro phosphat 0,01 M (150 : 850)

Dung dịch thử: Cân 20 viên đă loại bỏ lớp bao, tính khối lượng trung b́nh viên và nghiền thành bột mịn. Cân chính xác một lượng bột viên tương ứng khoảng 20 mg cetirizin hydroclorid vào b́nh định mức 100 ml, thêm 50 ml pha động, trộn đều và siêu âm 5 phút, thêm pha động vừa đủ đến vạch, lắc đều. Lọc qua màng lọc 0,45 mm.

Dung dịch chuẩn: Dung dịch cetirizin hydroclorid chuẩn 0,02% trong pha động, lọc qua màng lọc 0,45 mm.

Điều kiện sắc kư:

Cột sắc kư: Cột thép không gỉ (25 cm x 4 mm) chứa pha tĩnh C (5mm).

Detector quang phổ tử ngoại có bước sóng: 230 nm.

Thể tích tiêm: 10 ml.

Tốc độ ḍng: 1,5 ml/phút.

Cách tiến hành:

Kiểm tra khả năng thích hợp của hệ thống sắc kư: Tiến hành sắc kư dung dịch chuẩn 6 lần, độ lệch chuẩn tương đối của diện tích pic cetirizin hydroclorid  không lớn hơn 2,0%.

Tiến hành sắc kư lần lượt dung dịch chuẩn và dung dịch thử.

Tính hàm lượng cetirizin hydroclorid, C21H27Cl3N2O3 có trong một đơn vị chế phẩm dựa vào diện tích pic thu đượctrên sắc kư đồ của dung dịch thử, dung dịch chuẩn và hàm lượng C21H27 Cl3N2O3 của cetirizin hydroclorid chuẩn,

 

Bảo quản

Trong bao b́ kín, nơi khô mát, tránh ánh sáng.

 

Loại thuốc

Kháng histamin. Đối kháng thụ thể H1

 

Hàm lượng thường dùng

5 mg, 10 mg