KEM ACICLOVIR

Unguentum Acicloviri

 

Là thuốc kem dùng ngoài da có chứa aciclovir.

Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc mềm dùng trên da và niêm mạc” (Phụ lục 1.12) và các yêu cầu sau đây:

Hàm lượng aciclovir, C8H11 N5O3, từ 95,0 đến 105,0% so với hàm lượng ghi trên nhăn.

Tính chất

Thuốc mỡ có màu trắng hoặc trắng hơi ngà vàng.

Định tính

A. Phổ hấp thu ánh sáng (Phụ lục 4.1) của dung dịch thử trong phần định lượng, trong khoảng từ 230 đến 350 nm, có cực đại hấp thụ ở 255 nm và có một vai ở khoảng 274 nm.

B. Trong phần thử guanin, vết chính trên sắc kư đồ của dung dịch (2) phải phù hợp về vị trí và màu sắc với vết chính trên sắc kư đồ của dung dịch (3).

Guanin

Phương pháp sắc kư lớp mỏng (Phụ lục 5.4).

Bản mỏng: Cellulose F254

 Dung môi khai triển (1): Ethyl acetat.

Dung môi khai triển (2): Propan-1-ol - amoniac 13,5 M - dung dịch amoni sulfat 5%  (10 : 30 : 60).

Dung dịch (1): Cân một lượng kem đă trộn đều có chứa 30 mg aciclovir vào một ống ly tâm có nút 10 ml, thêm 3 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT) và lắc để phân tán kem. Thêm 5 ml hỗn hợp gồm 1 thể tích cloroform (TT) và 2 thể tích propan-1-ol (TT), lắc mạnh, ly tâm và pha loăng lớp dung dịch ở trên thành 5 ml với dung dịch natri hydroxyd 0,1M (TT), trộn đều, ly tâm và sử dụng lớp dung dịch phía trên.

Dung dịch (2): Pha loăng 1 ml dung dịch thử (1) thành 10 ml bằng dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT).

Dung dịch (3): Ḥa tan 6,0 mg aciclovir chuẩn trong 10 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT).

Dung dịch (4): Ḥa tan 6,0 mg guanin trong 100 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT).

Cách tiến hành: Chấm riêng biệt lên bản mỏng 10 ml mỗi dung dịch trên. Triển khai sắc kư với dung môi khai triển (1) đến khi dung môi đi hết chiều dài bản mỏng. Lấy bản sắc kư ra, làm khô bản mỏng trong luồng không khí khô và triển khai sắc kư một lần nữa với dung môi khai triển (2) đến khi dung môi đi được 8 cm. Lấy bản sắc kư ra, để khô ngoài không khí và quan sát dưới ánh sáng tử ngoại ở bước sóng 254 nm.

Trên sắc kư đồ của dung dịch (1), bất kỳ vết phụ nào tương ứng với vết guanin phải không được có màu đậm màu hơn màu của vết trên sắc kư đồ thu được của dung dịch (4) (1,0 %). Không kể đến bất kỳ vết nào xuất hiện ngay dưới mức dung môi.

Định lượng

Lắc một lượng kem đă được trộn đều có chứa 7,5 mg aciclovir với 50 ml dung dịch acid sulfuric 0,5 M (TT). Lắc mạnh với 50 ml ethylacetat (TT), để lắng cho tách lớp và lấy lớp dung dịch nước bên dưới. Rửa lớp dung môi hữu cơ với 20 ml dung dịch acid sulfuric 0,5 M (TT) , gộp dịch rửa và lớp nước bên dưới, pha loăng thành 100 ml với dung dịch acid sulfuric 0,5 M (TT). Lắc đều và lọc (giấy lọc Whatman GF/F), bỏ 10 ml dịch lọc đầu, lấy chính xác 10 ml dịch lọc vào b́nh định mức 50 ml, thêm nước vừa đủ đến vạch. Đo độ hấp thụ ánh sáng của dung dịch thu được ở bước sóng hấp thụ cực đại 255 nm (Phụ lục 4.1), cốc đo dày 1 cm, dùng hỗn hợp dung dịch acid sulfuric 0,5 M (TT) và nước (1: 4) làm mẫu trắng. Tính hàm lượng aciclovir, C8H11N5O3 theo A(1%, 1 cm), lấy 562 là giá trị A(1%, 1 cm) ở cực đại 255 nm.

Bảo quản

Trong bao b́ kín, để nơi khô mát, tránh ánh sáng.

Loại thuốc

Thuốc chống virus

Hàm lượng thường dùng

Tuưp 2 g, 10 g kem dùng ngoài 5 %