Polfilin Retard

Hăng sản xuất

VP Pharma

Thành phần

Pentoxifylline

Dạng bào chế

Viên nén bao phim x hộp 20 viên

 

Cho 1 viên

Pentoxifylline

400mg

Tá dược:hypromellose, Eudragit RL 100, Eudragit L 100, magnesium stearate, macrogol 6000, titanium dioxide, talc.

Biệt dược khác

Trentilin (Santa Pharma) ống 100mg/5ml

Dược lực học

Pentoxyfiline là dẫn chất tổng hợp của xatine.

Pentoxifylline cải thiện tuần hoàn máu bằng cách tác động vào sự thay đổi h́nh dạng cho hồng cầu đă bị suy giảm, ức chế sự kết tập tiểu cầu và giảm độ nhớt của máu. Tăng cường tuần hoàn máu bằng cách cải thiện rơ ràng sự lưu thông máu tại chỗ giảm tuần hoàn ngoại biên, đảm bảo cung cấp máu cho những nơi bị tuần hoàn giảm Thành công đạt được trong điều trị thể hiện giảm các hội chứng điển h́nh liên quan đến rối loạn tuần hoàn ngoại biên Kết quả mong muốn đạt được đối với Pentoxifylline là điều trị rối loạn hệ tuần hoàn mắt và tai trong cũng như rối loạn tuần hoàn năo Tác động lên sự chảy máu: Pentoxifylline cải thiện tính bền của các hồng cầu bị giảm tính bền và ức chế kết tập hồng cầu, làm giảm nồng độ fibrinogen đang tăng, ức chế kết tập tiểu cầu, cải thiện sự lưu thông của máu bằng cách làm giảm độ nhớt của máu. Tác động huyết động lực học: Pentoxifylline làm giảm kháng lực ngoại biên và tăng sức bền của tim (ảnh hưởng tích cực đến hoạt động co bóp cơ tim)

Dược động học

Pentoxyfiline hấp thụ qua đường tiêu hóa nhanh và gần như hoàn toàn. Nó bị chuyển hóa ngay ở gan, v́ vậy sinh khả dụng toàn phần là 20 – 30%.

Nồng độ cực đại trong huyết thanh xuất hiện khoảng 2 giờ sau khi dùng thuốc.

Pentoxyfiline chuyển hóa gần như hoàn toàn trong gan.

Chất chuyển hóa chính của pentoxyfiline là 1 –(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimetylxatine và nồng độ của nó trong huyết thanh lớn gấp 2 lần nồng độ của pentoxyfiline. Cả 2 hợp chất này ở trạng thái cân bằng 2 chiều hóa sinh – ô xy hóa khử và v́ vậy chúng phải được xem xét như một đơn vị hoạt tính.

Chu kỳ bán thải của pentoxyfiline trong huyết thanh khoảng 1,6 giờ, c̣n của các chất chuyển hóa  là từ 1 – 1,6 giờ. Thuốc được đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa phân cực không thay đổi ḥa tan trong nước. Một lượng không đáng kể pentoxyfiline được đào thải ở dạng không đổi.

Ở bệnh nhân có rối loạn chức năng thận hoặc rối loạn chức năng gan nặng, chu kỳ bán thải    sinh học bị kéo dài hơn, c̣n sinh khả dụng  của thuốc được tăng lên

Chỉ định điều trị

Bệnh đau khập khiễng cách hồi do viêm tắc động mạch măn tính hoặc do đái đường.

Tổn thương thuộc dinh dưỡng: loét hoại thư chân

Thiếu máu năo thoảng qua.

Các rối loạn về nghe do bệnh Meniere và thiếu ôxy mô.

Thuốc chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ

Chống chỉ định

Quá mẫn với pentoxifylline hoặc methylxanthines (caffeine, theophylline, theobromine).

Nguy cơ chảy máu, đặc biệt trong trường hợp xuất huyết vơng mạc và xuất huyết năo mới xảy ra.

Nhồi máu cơ tim cấp, loạn nhịp tim nặng.

Lưu ư và thận trọng

Nếu trong quá tŕnh điều trị, các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương và đường tiêu hoá xuất hiện tăng dần, cần thông báo cho bác sĩ để tiến hành các điều trị thích hợp.

Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho các bệnh nhân bị bệnh về động mạch vành và đông mạch năo, các biểu hiện đau tức ngực, tụt huyết áp và loạn nhịp tim có thể tiến triển.

Các bệnh nhân điều trị đồng thời các thuốc chống đông và pentoxifylline cần được thường xuyên kiểm soát thời gian đông máu.

Các bệnh nhân sau khi phẫu thuật, bị viêm loét đường tiêu hoá, bị xuất huyết năo và xuất huyết vơng mạc cần được định kỳ kiểm tra các thông số huyết học, bao gồm nồng độ hematocrit và haemoglobin, theo quyết định của bác sĩ.

Chế phẩm cần phải sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân bị huyết áp thấp và các bệnh nhân bị thiếu máu tim nặng v́ có thể làm nặng thêm t́nh trạng huyết áp thấp.

Các bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận và tổn thương chức năng gan nặng cần phải sử dụng liều hàng ngày thấp hơn để tránh sự tích tụ thuốc.

Sử dụng thuốc cho trẻ em

Không nên sử dụng thuốc cho trẻ em do chưa có đánh giá về an toàn và hiệu quả của việc sử dụng pentoxifylline cho các bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai:

Thuốc có thể sử dụng trong thời kỳ mang thai chỉ khi theo ư kiến của bác sĩ lợi ích thu được của việc điều trị lớn hơn những rủi ro có thể sảy ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Pentoxifylline và các chất chuyển hoá của thuốc có thể vào sữa mẹ.

Cân nhắc các rủi ro và nguy hiểm do các tác dụng phụ của thuốc đối với trẻ đang bú mẹ, không nên sử dụng thuốc trong thời kỳ đang cho con bú.

Tác dụng của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Một số tác dụng phụ xảy ra sau khi sử dụng pentoxifylline như hoa mắt, co giật cơ gây nguy hiểm tới việc lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác với các thuốc khác:

Pentoxifyllin làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp do đó cần giảm liều khi sử dụng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp, bác sĩ sẽ đưa ra quyết định trong trường hợp này.

Cimetidine làm tăng nồng độ của pentoxifylline do đó có thể làm tăng các tác dụng phụ khi dùng đồng thời hai thuốc này.

Các thuốc cường giao cảm hoặc các dẫn xuất của xanthine nếu sử dụng đồng thời với pentoxifylline có thể dẫn tới trạng thái quá khích hệ thần kinh trung ương.

Các thuốc chống đông đường uống, các dẫn xuất của indandione hoặc coumarin, heparin và các thuốc khác có tác dụng tới đông máu (như cefamandole, cefoperazone, cefoletan, plicamycin, valproic acid),  cũng như các chất chống kết tụ tiểu cầu có thể ảnh hưởng bởi pentoxifylline. Sử dụng đồng thời với các thuốc này sẽ làm tăng nguy cơ chảy máu. Các bệnh nhân phải được kiểm soát cẩn thận khi sử dụng đồng thời các thuốc này (kiểm tra thường xuyên thời gian đông máu).

Các thuốc kháng acid có chứa nhôm hyđroxide hoặc magnesium hydroxide có ảnh hưởng không đáng kể tới khả năng hấp thu pentoxifylline. Các thuốc này có thể được sử dụng trong quá tŕnh điều trị bằng pentoxifylline để làm giảm các tác dụng phụ trên đường tiêu hoá.

Tác dụng phụ

Trong quá tŕnh điều trị bằng thuốc các biểu hiện hay gặp nhất là: rối loạn đường tiêu hoá, buồn nôn, nôn, ợ hơi, đau đầu kèm chóng mặt, rùng ḿnh, đau ngực.

Hiếm gặp: loạn nhịp tim, khó thở, phản ứng dị ứng da (phát ban, nổi mày đay, ngứa). 

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Liều dùng và cách sử dụng

Thuốc tiêm

Tiêm truyền mỗi ngày 400mg/ ngày chia 2 lần, 1 lần vào buổi sáng và 1 lần vào buổi tối. Điều trị sẽ đầy đủ với 2 viên 400 mg sau khi tiêm truyền buổi tối. Nếu thời gian giữa 2 lần truyền quá lâu, nên sử dụng thêm một viên thuốc vào giờ trưa.

Truyền TM: dung dịch Saline và Ringer có thể sử dụng làm dùng dịch tiêm truyền. Nên kiểm tra tính tương kỵ của thuốc với dung dịch cho mỗi trường hợp trước khi chỉ định dùng. Chỉ tiêm truyền khi dung dịch thật trong. Thời gian tiêm truyền 100 mg pentoxifylline tối thiểu là 60 phút

Bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinine dưới 30 ml/phút) có thể cần giảm liều đến 30%-50%. Giảm liều tùy thuộc vào độ dung nạp mỗi bệnh nhân. Bệnh nhân suy chức năng gan nặng, có thể cần điều chỉnh liều cho phù hợp tùy thuộc vào độ dung nạp mỗi bệnh nhân.

Bệnh nhân hạ huyết áp hay tuần hoàn không ổn định, bệnh nhân có nguy cơ cao hạ huyết áp (như bệnh động mạch cơ vành hay tắt tĩnh mạch chuyền lên năo bộ) sẽ được điều trị bắt đầu với liều thấp và tăng dần.

Liệu pháp cộng thêm và tiếp nối Trentilin 400mg thuốc viên được kê đơn như là liệu pháp cộng thêm với truyền hoặc tiêm tĩnh mạch. Sau khi cải thiện, có thể điều trị duy tŕ bằng đơn trị liệu đường uống.

Dạng uống

Nên uống thuốc sau bữa ăn với nhiều nước.

Thuốc có thể được chia nhỏ nhưng không được nghiền nhỏ thuốc để uống.

Liều dùng thông thường:

1 ngày 3 lần, mỗi lần 1 viên bao phim 400mg.

Đối với các bệnh nhân có độ thanh thải creatinine dưới 10ml/phút và các bệnh nhân bị tổn thương chức năng gan nặng, cần giảm liều dùng hàng ngày của pentoxifylline.

Quá liều

Một số biểu hiện khi dùng quá liều: đỏ mặt, tụt huyết áp, co giật, buồn ngủ, sốt, khích động, mất ư thức.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều thuốc, trong trường hợp nhiễm độc, cần thông báo ngay cho bác sĩ để có biện pháp xử trí thích hợp.

Kiểm tra hạn sử dụng của thuốc trước khi dùng.

Không sử dụng thuốc đă quá hạn.

Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 25oC, tránh ánh sáng.

Để thuốc ngoài tầm tay trẻ em.